[发明专利]BAY43－9006甲苯磺酸盐的热力学稳定形式

权利要求书

1.一种式(I)化合物，所述化合物为多晶型物I，

其中所述多晶型物I的化合物具有如下所示的X-射线衍射图谱：

2.权利要求1的多晶型物I的式(I)化合物的制备方法，所述方法包括在惰性溶剂中处理多晶型物II的式(I)化合物，直到定量转化为多晶型物I，其中多晶型物II的式(I)化合物具有如下所示的X-射线衍射图谱：

其中所述惰性溶剂选自低级醇、酮、烷烃、四氢呋喃、乙腈、甲苯、乙酸乙酯、或所述溶剂的混合物，或所述溶剂与水的混合物，其中所述低级醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、仲丁醇和异丁醇。

3.权利要求2的制备方法，其中在惰性溶剂中处理多晶型物II的式(I)化合物，并用多晶型物I的式(I)化合物的结晶接种。

4.权利要求1的多晶型物I的式(I)化合物的制备方法，其中将多晶型物II的式(I)化合物以10-30℃/分钟的加热速度加热到195-222℃，并随后以1-4℃/分钟的冷却速度冷却至10-30℃，其中多晶型物II的式(I)化合物具有如下所示的X-射线衍射图谱：

5.权利要求1的多晶型物I的式(I)化合物在制备用于治疗其特征在于异常血管生成或渗透性过高病变的病症或癌的药物中的用途。

6.权利要求5的用途，其中所述的癌是癌细胞生长。

7.权利要求5的用途，用于治疗白血病或用于治疗肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、肾癌或肠癌。

8.一种药用组合物，相对于所述组合物中存在的式(I)化合物的总量，所述组合物含有90％重量以上的权利要求1的多晶型物I的式(I)化合物。

9.权利要求8的药用组合物，所述组合物包含一种或多种惰性、无毒、药学上合适的赋形剂。

10.权利要求8或9的药物组合物，其含有一种或多种其他药物，其中所述一种或多种其他药物为细胞毒药物、信号转导抑制剂、抗癌药或止吐药。

11.权利要求8-10中任一项的药物组合物在制备用于治疗其特征在于异常血管生成或渗透性过高病变的病症或癌的药物中的用途。

12.权利要求11的用途，其中所述的癌是癌细胞生长。

13.权利要求11的用途，用于治疗白血病或用于治疗肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、肾癌或肠癌。

14.一种联合药物，所述联合药物包含权利要求1的多晶型物I的式(I)化合物和一种或多种其他药物，其中所述一种或多种其他药物为细胞毒药物、信号转导抑制剂、抗癌药或止吐药。