[发明专利]加巴喷丁前体药物持续释放口服剂型

权利要求书

1.1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸的持续释放口服剂型，

当对一个或多个禁食人类患者给予约1100mg-约1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸时，该剂型提供的加巴喷丁血浆浓度曲线的特征在于C_max在约3μg/mL-约6μg/mL，T_max在约4小时-约7小时，且AUC在约30μg·hr/mL-约70μg·hr/mL；或

当对一个或多个摄食人类患者给予约1100mg-约1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸时，该剂型提供的加巴喷丁血浆浓度曲线的特征在于C_max在约5μg/mL-约8μg/mL，T_max在约6小时-约11小时，且AUC在约60μg·hr/mL-约110μg·hr/mL。

2.1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸的持续释放口服剂型，

当对一个或多个摄食人类患者给予约1100mg-约1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸，该剂型提供的加巴喷丁血浆浓度曲线与附图1中所示的曲线生物等价；或

当对一个或多个摄食人类患者给予约1100mg-约1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸时，该剂型提供的加巴喷丁血浆浓度曲线与附图2中所示的曲线生物等价。

3.权利要求1和2中任意一项所述的剂型，包含：

(a)约10wt％-约80wt％的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸；和

(b)约1wt％-约50wt％的调节释放速率的聚合物；

其中wt％基于该剂型的总干重。

4.权利要求3所述的剂型，其中该剂型包含片剂。

5.权利要求3所述的剂型，其中1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸在约30wt％-约75wt％并且调节释放速率的聚合物在约1wt％-约50wt％。

6.权利要求3所述的剂型，其中1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸在约40wt％-约65wt％并且调节释放速率的聚合物在约1wt％-约50wt％。

7.权利要求3所述的剂型，其中1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸在约50wt％-约60wt％并且调节释放速率的聚合物在约20wt％-约50wt％。

8.权利要求3所述的剂型，其中调节释放速率的聚合物选自脂肪族化合物和甲基丙烯酸共聚物。

9.权利要求8所述的剂型，其中所述的脂肪族化合物为甘油酯。

10.权利要求9所述的剂型，其中所述的甘油酯选自单硬脂酸甘油酯、二十二烷酸甘油酯、棕榈酰硬脂酸甘油酯、月桂酰聚乙二醇甘油酯、硬脂酰聚乙二醇甘油酯和上述任意物质的组合。

11.权利要求10所述的剂型，其中所述的甘油酯为二十二烷酸甘油酯。

12.权利要求8所述的剂型，其中所述的脂肪族化合物选自月桂醇、肉豆蔻醇、十八烷醇、鲸蜡醇、十八醇十六醇混合物、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、glycowax、蓖麻蜡、巴西棕榈蜡和上述任意物质的组合。

13.权利要求8所述的剂型，其中所述的甲基丙烯酸共聚物选自丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物和上述任意物质的组合。

14.权利要求3所述的剂型，包含约50mg-约800mg用量的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸。

15.权利要求3所述的剂型，包含约100mg-约800mg用量的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸。

16.权利要求3所述的剂型，包含约300mg-约700mg用量的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸。