[发明专利]5-苯基-5,6,7,8-氢喹啉速激肽受体拮抗剂无效
申请号: | 200580041586.5 | 申请日: | 2005-11-29 |
公开(公告)号: | CN101287709A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | J·邦达;R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D215/00 | 分类号: | C07D215/00;C07D215/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 喹啉 速激肽 受体 拮抗剂 | ||
1.式I化合物:
及其N-氧化物,其中:
Q选自:
(1)-O-CH2-,
(2)-O-CH(CH3)-,
(3)-O-CH(CH2OH)-,
(4)-O-(CO)-,和
(5)-O-(C=CH2)-;
R2和R3独立选自:
(1)氢,
(2)C1-6烷基,其是未取代的或者被一个或多个下述取代基所取代:
(a)羟基,
(b)氧代,
(c)C1-6烷氧基,
(d)苯基-C1-3烷氧基,
(e)苯基,
(f)卤素,
(g)-NR9R10,其中R9和R10独立选自:
(I)氢,
(II)C1-6烷基,
(III)苯基,
(IV)(C1-6烷基)-苯基,
(V)(C1-6烷基)-羟基,和
(VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基),
或者其中-NR9R10形成吗啉、哌啶或喹宁环,
(h)-NR9-COR11,其中R11独立地选自:
(I)氢,
(II)C1-6烷基,
(III)苯基,
(IV)(C1-6烷基)-苯基,
(V)(C1-6烷基)-羟基,和
(VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基),
(j)-NR9-CO2R11
(k)-CO-NR9R10,
(l)-COR11,
(m)-CO2R11,
(3)羟基,
(4)C1-6烷氧基,
(5)氧代,
(6)卤素,
(7)-CN,
(8)-CF3,
(9)-NR9R10,
(10)-NR9-COR11
(11)-NR9-CO2R11
(12)-CO-NR9-COR11
(13)-COR11
(14)-O-(CO)R11
(15)-CO2R11
(16)-咪唑基,和
(17)-三唑基
R12,R13和R14独立选自
(1)氢,
(2)卤素,和
(3)C1-6烷基;
及其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。
2.权利要求1的式Ia化合物:
及其N-氧化物,和其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。
3.权利要求2的式Ia’化合物:
及其N-氧化物,和其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。
4.权利要求1的式Ib化合物:
及其N-氧化物,和其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。
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