[发明专利]5-苯基-5,6,7,8-氢喹啉速激肽受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200580041586.5 申请日: 2005-11-29
公开(公告)号: CN101287709A 公开(公告)日: 2008-10-15
发明(设计)人: J·邦达;R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D215/00 分类号: C07D215/00;C07D215/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王颖煜;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 苯基 喹啉 速激肽 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.式I化合物:

及其N-氧化物,其中:

Q选自:

(1)-O-CH2-,

(2)-O-CH(CH3)-,

(3)-O-CH(CH2OH)-,

(4)-O-(CO)-,和

(5)-O-(C=CH2)-;

R2和R3独立选自:

(1)氢,

(2)C1-6烷基,其是未取代的或者被一个或多个下述取代基所取代:

(a)羟基,

(b)氧代,

(c)C1-6烷氧基,

(d)苯基-C1-3烷氧基,

(e)苯基,

(f)卤素,

(g)-NR9R10,其中R9和R10独立选自:

(I)氢,

(II)C1-6烷基,

(III)苯基,

(IV)(C1-6烷基)-苯基,

(V)(C1-6烷基)-羟基,和

(VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基),

或者其中-NR9R10形成吗啉、哌啶或喹宁环,

(h)-NR9-COR11,其中R11独立地选自:

(I)氢,

(II)C1-6烷基,

(III)苯基,

(IV)(C1-6烷基)-苯基,

(V)(C1-6烷基)-羟基,和

(VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基),

(j)-NR9-CO2R11

(k)-CO-NR9R10

(l)-COR11

(m)-CO2R11

(3)羟基,

(4)C1-6烷氧基,

(5)氧代,

(6)卤素,

(7)-CN,

(8)-CF3

(9)-NR9R10

(10)-NR9-COR11

(11)-NR9-CO2R11

(12)-CO-NR9-COR11

(13)-COR11

(14)-O-(CO)R11

(15)-CO2R11

(16)-咪唑基,和

(17)-三唑基

R12,R13和R14独立选自

(1)氢,

(2)卤素,和

(3)C1-6烷基;

及其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。

2.权利要求1的式Ia化合物:

及其N-氧化物,和其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。

3.权利要求2的式Ia’化合物:

及其N-氧化物,和其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。

4.权利要求1的式Ib化合物:

及其N-氧化物,和其药学可接受的盐、单个的对映体和非对映体。

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