[发明专利]对于多巴胺－D2受体和5－羟色胺再摄取位点具有联合亲和力的四氢吡啶－4－基吲哚

权利要求书

1.式(I)的四氢吡啶-4-基吲哚衍生物：

及其互变体、立体异构体、前药、N-氧化物、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，

其中：

-R₁是氢、卤素、烷基(C_1-3)或烷氧基(C_1-3)、CN或CF₃，

-R₂是氢或烷基(C_1-3)，

-R₃是氢或烷基(C_1-3)，

-Z是氢或烷基(C_1-3)、烷氧基(C_1-3)或烷硫基(C_1-3)，

-A是氢或烷基(C_1-3)，或

-A和Z共同形成饱和或(部分)不饱和五或六元环，其可以被卤素、烷基(C_1-3)或苯基取代，其中环Z表示碳、硫或氮。

2.如权利要求1所述的化合物及其互变体、立体异构体、前药、N-氧化物、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中R₁是氢或卤素，R₂是氢，R₃是CH₃，Z是SCH₃以及A是CH₃，或Z+A形成可以被CH₃、C₂H₅或i-C₃H₇取代的(部分)不饱和六元环。

3.如权利要求1所述的化合物及其互变体、立体异构体、前药、N-氧化物、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中R₁＝R₂＝H，R₃是CH₃以及Z+A一起表示-C(CH₃)＝CH-CH＝CH-。

4.如权利要求1所述的化合物，选自：

  R₁    R₂    R₃    Z    A  (Z+Al  Z  A  H    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  7-Cl    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  5-CH₃    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  6-Cl    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  5-Cl    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  5-CN    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  5-F    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  5-Br    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-C(CH₃)＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -S-CH₂-CH₂-  H    H    CH₃    -    -  -S-CH＝CH-  H    H    CH₃    SCH₃    CH₃  -  7-CH₃    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝CH-  H    H    CH₃    SCH₃    H  -  H    H    CH₃    -    -  -CH＝C(CH₃)-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -S-CH＝C(C₆H₅)-  H    H    CH₃    -    -  -NH-(CH₂)₃-  H    H    CH₃    OCH₃    CH₃  -  5-F    H    CH₃    SCH₃    CH₃  -  H    CH₃    CH₃    SCH₃    CH₃  -  5-F    H    CH₃    -    -  -CH＝C(CH₃)-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -C(CH₃)＝CH-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -CH＝CH-CH＝C(CH₃)-  5-F    H    CH₃    -    -  -CH＝C(C₂H₅)-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -CH＝C(C₂H₅)-CH＝CH-  5-F    H    CH₃    -    -  -C(CH₃)＝CH-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -CH＝C(C₆H₅)-CH＝CH-  5-F    H    CH₃    -    -  -CH＝C(i-C₃H₇)-CH＝CH-  H    H    CH₃    -    -  -CH＝C(i-C₃H₇)-CH＝CH-  5-Cl    H    C₂H₅    H    CH₃  -  5-Br    H    C₂H₅    H    CH₃  -  5-CN    H    C₂H₅    H    CH₃  -  5-F    H    CH₃    H    CH₃  -

及其互变体、立体异构体、前药、N-氧化物、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。