[发明专利]雌激素受体调节剂有效
| 申请号： | 200580042296.2 | 申请日： | 2005-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN101087606A | 公开（公告）日： | 2007-12-12 |
| 发明（设计）人： | M·L·格林李;孟东方;D·M·斯佩贝克;K·J·维尔东格 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | A61K31/41 | 分类号： | A61K31/41;C07D403/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孙秀武;黄可峻 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雌激素 受体 调节剂 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐或(8R，10aS)立体异构体：
其中X是O或N-OH；
R1是氢、氟、氯、溴、C1-4烷基、或芳基，其中所述烷基或芳基任选被1、2或3个选自下列的基团取代：氟、氯和溴；
R2是氢；
R3是氢、氟、氯、或溴；
R4是氢、氟、氯、或溴；
R5是氢、氟、氯或C1-5烷基。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐或(8R，10aS)立体异构体，其中R3是氢；R4是氢；且R5是氢。
3.权利要求1的化合物，其为
6-溴-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮；
或其可药用盐。
4.权利要求1的化合物，其为
(8R，10aS)-6-(三氟甲基)-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮；
(8R，10aS)-6-氯-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮；
(8R，10aS)-6-苯基-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮；
(8R，10aS)-6-氯-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮肟；
(8R，10aS)-6-(三氟甲基)-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮肟；
(8R，10aS)-6-苯基-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮肟；
或其可药用盐。
5.根据权利要求4的化合物，其为(8R，10aS)-6-(三氟甲基)-3，9，10，11-四氢-8，10a-亚甲基桥环庚[1，2]茚并[4，5-d][1，2，3]三唑-7(8H)-酮。
6.包含权利要求1的化合物的药物组合物。
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