[发明专利]用于HCV治疗的组合物无效
申请号: | 200580042440.2 | 申请日: | 2005-12-20 |
公开(公告)号: | CN101076350A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | K·林;B·魏德曼 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K38/13 | 分类号: | A61K38/13;A61P1/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 hcv 治疗 组合 | ||
1、药物组合物,包括a)第一药物非免疫抑制性亲环蛋白结合环孢素和b)一种或多种助剂或其可药用盐或酯。
2.权利要求1的组合物,其中免疫抑制性亲环蛋白结合环孢素为式I:
其中,
W为MeBmt、二氢-MeBmt或8’-羟基-MeBmt;
X为αAbu、Val、Thr、Nva或O-甲基苏氨酸(MeOThr);
R为Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAla或(D)-MeSer(O乙酰基);
Y为MeLeu、γ-羟基-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle或MeaThr;N-乙基Val、N-乙基Ile、N-乙基Thr、N-乙基Phe、N-乙基Tyr或N-乙基Thr(O乙酰基);
Z为Val、Leu、MeVal或MeLeu;且
Q为MeLeu、γ-羟基-MeLeu或MeAla。
3.权利要求1的组合物,其中助剂选自干扰素、干扰素缀合物、抗病毒剂、解旋酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、聚合酶抑制剂和核苷类似物。
4.权利要求1的组合物,其中助剂为HCV NS5B聚合酶抑制剂。
5.权利要求4的组合物,其中HCV NS5B聚合酶抑制剂为2’-C-甲基呋喃胞嘧啶或其前药。
6.一种方法,包括共同施用治疗有效量的非免疫抑制性亲环蛋白结合环孢素和一种或多种选自干扰素、干扰素缀合物、抗病毒剂、解旋酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、聚合酶抑制剂和核苷类似物的助剂。
7.权利要求6的方法,其中免疫抑制性亲环蛋白结合环孢素为式I:
其中,
W为MeBmt、二氢-MeBmt或8’-羟基-MeBmt;
X为αAbu、Val、Thr、Nva或O-甲基苏氨酸(MeOThr);
R为Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAla或(D)-MeSer(O乙酰基);
Y为MeLeu、γ-羟基-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle或MeaThr;N-乙基Val、N-乙基Ile、N-乙基Thr、N-乙基Phe、N-乙基Tyr或N-乙基Thr(O乙酰基);
Z为Val、Leu、MeVal或MeLeu;且
Q为MeLeu、γ-羟基-MeLeu或MeAla。
8.权利要求6的方法,其中助剂为干扰素或干扰素缀合物。
9.权利要求6的方法,其中助剂为HCV NS5B聚合酶抑制剂。
10.权利要求9的方法,其中HCV NS5B聚合酶抑制剂为2’-C-甲基呋喃胞嘧啶或其前药。
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