[发明专利]具有抗增殖活性的茚满酰胺无效
申请号: | 200580042823.X | 申请日: | 2005-10-14 |
公开(公告)号: | CN101080389A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
发明(设计)人: | Y·王;T·李;E·穆尔 | 申请(专利权)人: | 拜尔药品公司 |
主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;C07D213/40;C07D213/56;C07D213/65;C07D209/16;C07D277/82;C07C275/32;C07C275/28;C07C275/26;A61K31/4045;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;邹雪梅 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 增殖 活性 茚满酰胺 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
A表示
R11-(CH2)m-*,
m、n、p、q和r表示0、1、2或3;
R1表示羟基、烷氧基、氨基或烷氨基;
R2表示氢、烷基或卤素;
R3表示氢、烷基或卤素;
R4表示氢或烷基;
R5表示氢、烷基或卤素;
R6表示氢;或
R6表示烷基,其中烷基可用0、1或2个选自卤素、羟基、烷氧基、氨基和烷氨基的取代基取代;或
R6表示烷基羰基;或
R6表示烷氨基羰基;或
R6表示烷基磺酰基;
R7表示氢或烷基;
R8表示氢或烷基;
R9表示氢、烷基、卤素、羟基或烷氧基;
R10表示氢、烷基、卤素、羟基或烷氧基;
R11表示氢、苯基或苯并噻唑基;
R12表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代的吡啶基、噻唑基或吲哚基;或
R12表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基、卤素和氨基的取代基取代的苯基;
R13表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代的吡啶基或苯基;
R14表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代的烷基或苯基;
R15表示氢,任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代吡啶基、吡啶氧基、苯氧基或苯基;
R16表示氢或烷基;
X表示氧或硫。
2.权利要求1的化合物,其中A表示:
R11-(CH2)m-*,
3.权利要求1的化合物,其中:
R1表示羟基或氨基;
R2表示氢;
R3表示氢;
R4表示氢;
R5表示氢;
R6表示氢;或
R6表示烷基。
4.用于紊乱治疗的权利要求1的化合物。
5.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1的化合物。
6.权利要求5的药物组合物,所述药物组合物与至少一种药学上可接受的、药学上安全的载体或赋形剂混合。
7.一种制备权利要求6的药物组合物的方法,所述方法包括将至少一种权利要求1的化合物与至少一种药学上可接受的、药学上安全的载体或赋形剂结合,混合该混合物并将所述混合物制成合适给药剂型。
8.权利要求1的化合物在制备用于治疗过度增殖紊乱的药物组合物中的用途。
9.权利要求5的药物组合物,所述药物组合物用于治疗过度增殖紊乱。
10.一种治疗哺乳动物疾病或病症的方法,所述方法包括给予有需要的哺乳动物有效量的权利要求1的化合物。
11.一种治疗哺乳动物过度增殖紊乱的方法,所述方法包括给予有需要的哺乳动物有效量的权利要求1的化合物。
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