[发明专利]具有抗增殖活性的茚满酰胺无效

专利信息
申请号: 200580042823.X 申请日: 2005-10-14
公开(公告)号: CN101080389A 公开(公告)日: 2007-11-28
发明(设计)人: Y·王;T·李;E·穆尔 申请(专利权)人: 拜尔药品公司
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;C07D213/40;C07D213/56;C07D213/65;C07D209/16;C07D277/82;C07C275/32;C07C275/28;C07C275/26;A61K31/4045;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;邹雪梅
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 增殖 活性 茚满酰胺
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

A表示

R11-(CH2)m-*

m、n、p、q和r表示0、1、2或3;

R1表示羟基、烷氧基、氨基或烷氨基;

R2表示氢、烷基或卤素;

R3表示氢、烷基或卤素;

R4表示氢或烷基;

R5表示氢、烷基或卤素;

R6表示氢;或

R6表示烷基,其中烷基可用0、1或2个选自卤素、羟基、烷氧基、氨基和烷氨基的取代基取代;或

R6表示烷基羰基;或

R6表示烷氨基羰基;或

R6表示烷基磺酰基;

R7表示氢或烷基;

R8表示氢或烷基;

R9表示氢、烷基、卤素、羟基或烷氧基;

R10表示氢、烷基、卤素、羟基或烷氧基;

R11表示氢、苯基或苯并噻唑基;

R12表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代的吡啶基、噻唑基或吲哚基;或

R12表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基、卤素和氨基的取代基取代的苯基;

R13表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代的吡啶基或苯基;

R14表示任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代的烷基或苯基;

R15表示氢,任选被1个或2个独立选自烷基、烷氧基和卤素的取代基取代吡啶基、吡啶氧基、苯氧基或苯基;

R16表示氢或烷基;

X表示氧或硫。

2.权利要求1的化合物,其中A表示:

R11-(CH2)m-*

3.权利要求1的化合物,其中:

R1表示羟基或氨基;

R2表示氢;

R3表示氢;

R4表示氢;

R5表示氢;

R6表示氢;或

R6表示烷基。

4.用于紊乱治疗的权利要求1的化合物。

5.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1的化合物。

6.权利要求5的药物组合物,所述药物组合物与至少一种药学上可接受的、药学上安全的载体或赋形剂混合。

7.一种制备权利要求6的药物组合物的方法,所述方法包括将至少一种权利要求1的化合物与至少一种药学上可接受的、药学上安全的载体或赋形剂结合,混合该混合物并将所述混合物制成合适给药剂型。

8.权利要求1的化合物在制备用于治疗过度增殖紊乱的药物组合物中的用途。

9.权利要求5的药物组合物,所述药物组合物用于治疗过度增殖紊乱。

10.一种治疗哺乳动物疾病或病症的方法,所述方法包括给予有需要的哺乳动物有效量的权利要求1的化合物。

11.一种治疗哺乳动物过度增殖紊乱的方法,所述方法包括给予有需要的哺乳动物有效量的权利要求1的化合物。

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