[发明专利]新型环己烷衍生物无效
申请号: | 200580044366.8 | 申请日: | 2005-12-14 |
公开(公告)号: | CN101087754A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | 亨丽埃塔·德姆洛;伯德·库恩;拉法埃洛·马夏德里;纳伦达·潘戴;哈萨内·拉特尼;马修·布拉克·赖特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C311/37 | 分类号: | C07C311/37;C07C233/23;C07D277/22;C07D231/10;A61K31/18;A61K31/135;A61K31/4164;A61K31/426;A61P3/06 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 环己烷 衍生物 | ||
1.下式(I)的化合物,
其中
R1为氢,C1-7-烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷基-羰基,氟代-C1-7-烷基- 羰基,苯基-C1-7-烷基,C3-6-环烷基-C1-7-烷基,或C3-6-环烷基-羰基;
R2为氢或者C1-7-烷基;
R3为C1-7-烷基,苯基-C1-7-烷基,或者C1-7-烷氧基-羰基,其中苯基任选 被C1-7-烷氧基-羰基取代,或者,如果X为单键且m不为0,R3也 可以为羟基;
R4为苯基或者杂环基,其中所述杂环基为含有选自氮、氧和硫中的一 个或多个杂原子的饱和、部分不饱和或芳族5元至10元单-或双环 杂环,其任选地在一个或多个碳原子上被卤素或C1-7-烷基取代;
X 为单键,SO2,CO,或C(O)O;
m 为0,1,2或者3;
n 为0或者1;
及其药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其通过式(IA)表征,
其中R1,R2,R3,R4,X,m和n如权利要求1中所定义,
及其药用盐。
3.根据权利要求1的化合物,其中R1为氟代-C1-7-烷基,苯基-C1-7-烷 基,或C3-6-环烷基-C1-7-烷基。
4.根据权利要求1的化合物,其中R1为2,2,2-三氟乙基,苄基或者环 丙基甲基。
5.根据权利要求1的化合物,其中n为1,R2为氢或者C1-7-烷基,并 且R3为C1-7-烷基,苯基-C1-7-烷基或者C1-7-烷氧基-羰基,或者,如果X 为单键且m不为0,R3也可以为羟基。
6.根据权利要求5的化合物,其中R2为C1-7-烷基。
7.根据权利要求6的化合物,其中R2为甲基。
8.根据权利要求5的化合物,其中R3为C1-7-烷基。
9.根据权利要求8的化合物,其中R3为甲基。
10.根据权利要求1的化合物,其中R4为苯基或者选自噻唑基、咪唑 基和吡唑基的杂环基,所述的噻唑基、咪唑基或吡唑基任选被独立地选自 C1-7-烷基和卤素的1至3个取代基所取代。
11.根据权利要求1的化合物,其中R4为苯基。
12.根据权利要求1的化合物,其中m为0或者1。
13.根据权利要求1的化合物,其中m为0。
14.根据权利要求13的化合物,其中n为0。
15.根据权利要求1的化合物,其中X为SO2。
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