[发明专利]方法无效
申请号: | 200580044392.0 | 申请日: | 2005-12-14 |
公开(公告)号: | CN101090881A | 公开(公告)日: | 2007-12-19 |
发明(设计)人: | G·R·霍奇斯;J·马丁;N·A·哈米尔;I·N·霍森 | 申请(专利权)人: | 艾夫西亚药品有限公司 |
主分类号: | C07C209/16 | 分类号: | C07C209/16;C07C211/29;C07C29/143;C07C33/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孙秀武;范赤 |
地址: | 英国曼*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 方法 | ||
1.一种用来制备通式1化合物的方法:
通式1
其中,Ar表示任选取代的烃基或任选取代的包含芳基部分的杂环基团;和
R1和R2各自独立地表示任选取代的烃基或任选取代的杂环基团;
所述方法包括:
a)还原通式2的化合物以形成通式3的化合物:
通式2 通式3
b)活化通式3的化合物以形成通式4的化合物:
通式4
其中OX表示离去基团;和
c)将通式4的化合物偶合至通式5的化合物:
通式5
以形成通式1的化合物。
2.根据权利要求1的方法,其中Ar与R1不同并采用了立体选择性还原体系。
3.根据权利要求2的方法,其中立体选择性还原体系为手性配位过渡金属催化的转移加氢过程或者酶的还原体系。
4.根据权利要求3的方法,其中所述手性配位过渡金属催化的转移加氢过程使用了通式(a)的转移加氢催化剂
R5表示中性的任选取代的烃基、中性的任选取代的全卤代烃基、或任选取代的环戊二烯基配体;
A表示任选取代的氮;
B表示任选取代的氮、氧、硫或磷;
E表示连接基团;
M表示能够催化转移加氢的金属;和
Y表示阴离子基团、碱性配体或空位;
条件是A或B的至少一个包括取代的氮,和
当Y不是空位时,则A或B的至少一个带有氢原子。
5.根据权利要求4的方法,其中所述转移加氢催化剂为通式B(i-iv)或者C(i-viii)的过渡金属催化剂。
6.根据权利要求5的方法,其中所述转移加氢催化剂为通式B(i-iv)的过渡金属催化剂。
7.根据权利要求1~6任一项所述的方法,其中通式2的化合物是通式2a的化合物:
其中R4各自独立地表示氢或取代基团。
8.根据权利要求7的方法,其中通式2的化合物是通式2b的化合物:
其中R4各自独立地表示氢或取代基团。
9.根据权利要求7或8的方法,其中R4全部是氢。
10.根据权利要求1~9任一项所述的方法,其中X是乙酰基、三氟乙酰基、甲烷磺酰基、三氟甲基磺酰基或者甲苯磺酰基基团。
11.根据权利要求1~10任一项所述的方法,其中通式1的化合物以对映体过量获得。
12.一种用于通式(6)化合物的转移加氢以制造通式(7)化合物的方法,
其中,X表示O;和
R1和R3各自独立地表示氢原子、任选取代的烃基、全卤代烃基或者任选取代的杂环基基团,或者R1&R3以一定方式任选地连接起来以形成任选取代的一个或多个环,
所述方法包括通式(6)的化合物与供氢体在转移加氢催化剂的存在下在多相体系中反应。
13.根据权利要求12的方法,其中所述多相体系为包括液态的与水不混溶相和含水或者水相的两相体系。
14.根据权利要求13的方法,其中所述转移加氢催化剂可溶于与水不混溶的溶剂相并且所述供氢体可溶于含水或者水相。
15.根据权利要求12-14任一项所述的方法,其中存在相转移催化剂。
16.根据权利要求13-15任一项所述的方法,其中通式(6)的化合物作为净油存在。
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