[发明专利]喹啉衍生物、其应用、制备以及包含该化合物的药物无效
| 申请号： | 200580044460.3 | 申请日： | 2005-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN101087788A | 公开（公告）日： | 2007-12-12 |
| 发明（设计）人： | W·施韦德;S·雅罗赫;B·巴德尔;R·希利格;A·特尔拉克;D·措普夫 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/435;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 应用 制备 以及 包含 化合物 药物 | ||
1、通式A的喹啉衍生物：
其中
A选自以下组中：-C6-C12-芳基、-C5-C18-杂芳基、-C3-C12-环烷基以及-C3-C12-杂环烷基，
R1和R2相同或不同，并且在一个或多个位置处相互独立地选自以下组中：氢、羟基、卤素、硝基、氰基、-C1-C6-烷基、-C1-C4-羟基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-杂芳基、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-(CH2)n-C6-C12-芳基、-(CH2)n-C5-C18-杂芳基、-(CH2)n-C3-C10-环烷基、-(CH2)n-C3-C12-杂环烷基、-亚苯基-(CH2)p-R6、-(CH2)pPO3(R6)2、-(CH2)p-NR5R6、-(CH2)p-NR4COR5、-(CH2)p-NR4CSR5、-(CH2)p-NR4S(O)R5、-(CH2)p-NR4S(O)2R5、-(CH2)p-NR4CONR5R6、-(CH2)p-NR4COOR5、-(CH2)p-NR4C(NH)NR5R6、-(CH2)p-NR4CSNR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)NR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)2NR5R6、-(CH2)p-COR5、-(CH2)p-CSR5、-(CH2)p-S(O)R5、-(CH2)p-S(O)(NH)R5、-(CH2)p-S(O)2R5、-(CH2)p-S(O)2NR5R6、-(CH2)p-SO2OR5、-(CH2)p-CO2R5、-(CH2)p-CONR5R6、-(CH2)p-CSNR5R6、-OR5、-(CH2)p-SR5以及-CR5(OH)-R6，其中-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-杂芳基和/或-C1-C6-烷氧基是未取代的或者相互独立地一次或多次被以下基团取代：羟基、卤素、硝基、氰基、苯基、-NR5R6、烷基和/或-OR5，其中所述-C3-C10-环烷基和-C1-C10-烷基中的碳骨架可在一个或多个位置处相互独立地包含氮、氧、硫原子和/或C＝O-基团和/或一个或多个双键，和/或R1和R2任选相互形成由3-10个亚甲基单元组成的桥，其中最多2个亚甲基单元任选被O、S和/或NR4替换；
X、Y、Z相同或不同，并相互独立地选自以下组中：-CR3＝、-CR3R4-、-C(O)-、-N＝、-S-、-O-、-NR3-、-S(O)2-、-S(O)-和-S(O)NH-，而且在X、Y和Z之间存在单键或双键，
R3代表氢、-C1-C10-烷基或-C1-C10-烷酰基，
R4代表氢或-C1-C10-烷基，
R5和R6相同或不同，并相互独立地选自以下组中：氢、-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-杂芳基，其中-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基和/或-C5-C18-杂芳基是未取代的或者相互独立地一次或多次被以下基团取代：羟基、卤素、氰基、硝基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-C(O)OR7和/或-C1-C6-烷基，其中-C1-C6-烷基是未取代的或者相互独立地一次或多次被以下基团取代：卤素、羟基、氰基、-NR7R8、-OR7和/或苯基；和/或R5和R6任选相互形成由3-10个亚甲基单元组成的桥，其中最多2个亚甲基单元任选被O、S和/或NR4替换；
R7、R8相同或不同，并相互独立地选自以下组中：氢、-C1-C4-烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-杂芳基，其中所述烷基、芳基、杂芳基是未取代的或者相互独立地一次或多次被卤素和/或烷氧基取代，或者R7和R8任选相互形成由3-10个亚甲基单元组成的桥，其中最多2个亚甲基单元任选被O、S和/或NR4替换；
m’、m”相互独立地等于0-4，
n等于1-6，
p等于0-6，以及
及其N-氧化物、溶剂化物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐。
如果X、Y、Z相互独立地代表一、二或三个N，则条件是：
1.基团X-Y-Z的骨架不是N-CH-N、CH-N-N或N-N-N，以及
2.如果Y和Z同时分别是CH，则X不是NH。
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