[发明专利]用作孕酮受体调节剂的吲哚衍生物无效
申请号: | 200580044611.5 | 申请日: | 2005-10-21 |
公开(公告)号: | CN101087758A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | W·蒋;J·J·菲奥尔德利索;Z·隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;A61K31/404;A61P15/18;A61P5/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;林森 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 孕酮 受体 调节剂 吲哚 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
式(I)
其中:
X=S、S(O)或SO2;
R1选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、苯基-C1-4烷基、萘基-C1-4烷 基、单环-C5-6杂芳基-C1-4烷基和双环-C9-10杂芳基-C1-4烷基,其中所 述C3-8环烷基、苯基-C1-4烷基、萘基-C1-4烷基、单环-C5-6杂芳基-C1-4烷基或双环-C9-10杂芳基-C1-4烷基任选被一个或多个独立选自下列的 取代基取代:卤素、羟基、C1-8烷基、OC1-8烷基、NO2、CF3、CN和 CO2H;其中所述单环-C5-6杂芳基包含1-4个选自O、N和S的杂原 子,双环-C9-10杂芳基包含1-5个选自O、N和S的杂原子;
R2为任选被一个或多个甲基、羟基或CH2OH取代的C1-8烷基或 C2-8烯基,或R2为任选被CF3、CN、NO2、C1-8烷基或OC1-8烷基取 代的苯基或萘基,条件是当R2为任选取代的C1-8烷基或C2-8烯基时, R4和R5不能为卤素;
R3为氢、NO2、卤素、C1-8烷基、CN或CF3;
R4为卤素、NO2或CN;
R5为卤素或CF3;
条件是当R5为CF3时,R4为NO2或CN,当R5为卤素时,R4为 卤素;和
其药学可接受盐。
2.权利要求1的化合物,其中:
X为S或SO2,R1为氢,R2为苯基,R3为氢、3-NO2或4-NO2, R4为F,R5为Cl。
3.权利要求1的化合物,其中:
X为S,R1为氢,R2为2-丙-2-醇或2-异丙烯基,R3为氢或3-NO2, R4为NO2或CN,R5为CF3。
4.权利要求1的化合物,其中
X为SO2,R1为氢,R2为2-丙-2-醇基团或2-异丙烯基基团,R3为氢或3-NO2基团,R4为NO2或CN,R5为CF3。
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