[发明专利]用作孕酮受体调节剂的吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 200580044611.5 申请日: 2005-10-21
公开(公告)号: CN101087758A 公开(公告)日: 2007-12-12
发明(设计)人: W·蒋;J·J·菲奥尔德利索;Z·隋 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D209/30 分类号: C07D209/30;A61K31/404;A61P15/18;A61P5/24
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;林森
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用作 孕酮 受体 调节剂 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

式(I)

其中:

X=S、S(O)或SO2

R1选自氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、苯基-C1-4烷基、萘基-C1-4烷 基、单环-C5-6杂芳基-C1-4烷基和双环-C9-10杂芳基-C1-4烷基,其中所 述C3-8环烷基、苯基-C1-4烷基、萘基-C1-4烷基、单环-C5-6杂芳基-C1-4烷基或双环-C9-10杂芳基-C1-4烷基任选被一个或多个独立选自下列的 取代基取代:卤素、羟基、C1-8烷基、OC1-8烷基、NO2、CF3、CN和 CO2H;其中所述单环-C5-6杂芳基包含1-4个选自O、N和S的杂原 子,双环-C9-10杂芳基包含1-5个选自O、N和S的杂原子;

R2为任选被一个或多个甲基、羟基或CH2OH取代的C1-8烷基或 C2-8烯基,或R2为任选被CF3、CN、NO2、C1-8烷基或OC1-8烷基取 代的苯基或萘基,条件是当R2为任选取代的C1-8烷基或C2-8烯基时, R4和R5不能为卤素;

R3为氢、NO2、卤素、C1-8烷基、CN或CF3

R4为卤素、NO2或CN;

R5为卤素或CF3

条件是当R5为CF3时,R4为NO2或CN,当R5为卤素时,R4为 卤素;和

其药学可接受盐。

2.权利要求1的化合物,其中:

X为S或SO2,R1为氢,R2为苯基,R3为氢、3-NO2或4-NO2, R4为F,R5为Cl。

3.权利要求1的化合物,其中:

X为S,R1为氢,R2为2-丙-2-醇或2-异丙烯基,R3为氢或3-NO2, R4为NO2或CN,R5为CF3

4.权利要求1的化合物,其中

X为SO2,R1为氢,R2为2-丙-2-醇基团或2-异丙烯基基团,R3为氢或3-NO2基团,R4为NO2或CN,R5为CF3

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