[发明专利]长春花生物碱衍生物的稳定的固体分散体及其制备方法

权利要求书

1.长春花生物碱的水溶性衍生物在至少一种分子量为1000至6000 的聚乙二醇中的稳定的固体分散体，其中所述的长春花生物碱的水溶性衍 生物是长春瑞滨双酒石酸盐，长春瑞滨双酒石酸盐与其次的聚乙二醇的质 量比为1.5∶1至1∶10，所述的分散体通过以下操作制备：

-将聚乙二醇加热至略高于其熔化温度的温度，使其成为液体状态，从而 可与长春花生物碱的水溶性衍生物在搅拌下混合，和

-在搅拌下将粉末形式的长春花生物碱的水溶性衍生物与前步获得的聚乙 二醇混合，形成分散体，和

-将所述分散体冷却，使其成为固体状态。

2.根据权利要求1的稳定的固体分散体，其特征在于：所述分散体还 含有增塑剂或选自二氧化硅、聚环氧乙烷、微晶纤维素的结构剂。

3.根据权利要求1或2的稳定的固体分散体，其特征在于：其为整体 形式。

4.根据权利要求3的稳定的固体分散体，其特征在于：所述固体分散 体分装于硬明胶胶囊中。

5.根据权利要求4的稳定的固体分散体，其特征在于：所述固体分散 体联合有压缩赋形剂，为片剂形式。

6.根据权利要求1或2的稳定的固体分散体，其特征在于：其为离散 的小丸形式。

7.根据权利要求6的稳定的固体分散体，其特征在于：所述固体分散 体为分装于硬明胶胶囊中的离散小丸形式。

8.根据权利要求1的稳定的固体分散体，其特征在于：所述的质量比 为1∶3和1∶6。

9.根据权利要求2的稳定的固体分散体，其特征在于：当使用固体聚 乙二醇时，将聚乙二醇在增塑剂存在下加热至不超过最高温度80℃。

10.根据权利要求2的稳定的固体分散体，其特征在于：当使用分子 量为1000-2000的聚乙二醇时，向分散体加入选自二氧化硅、微晶纤维素 或聚环氧乙烷的结构剂。

11.根据权利要求1的稳定的固体分散体，其特征在于：其要求将所 述分散体通过倾注操作分装于硬明胶胶囊中。

12.根据权利要求1的稳定的固体分散体，其特征在于：将分散体挤 压，获得小丸，以制备片剂或硬明胶胶囊。

13.根据权利要求1的稳定的固体分散体，其特征在于：将分散体与 天然或合成成膜聚合物共挤压，获得薄膜包衣的片剂。

14.根据权利要求13的稳定的固体分散体，其特征在于：薄膜包衣片 剂在流化床或涡轮机中制备。