[发明专利]TRPC通道治疗心血管疾病的用途无效

专利信息
申请号: 200580046521.X 申请日: 2005-12-23
公开(公告)号: CN101098709A 公开(公告)日: 2008-01-02
发明(设计)人: C·斯特鲁冰 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特股份有限公司
主分类号: A61K38/17 分类号: A61K38/17;A61P9/10;G01N33/50
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;凌立
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: trpc 通道 治疗 心血管疾病 用途
【权利要求书】:

1.TRPC通道、其失活突变体,或者编码所述TRPC通道或失活突变体的核苷酸序列的用途,其用于制备治疗心血管疾病的药物。

2.根据权利要求1的用途,其中所述TRPC通道选自TRPC3通道、TRPC6通道和/或TRPC7通道。

3.根据权利要求2的用途,其中TRPC3的氨基酸序列为氨基酸序列SEQ ID NO:2,TRPC6的氨基酸序列为氨基酸序列SEQ ID NO:5,TRPC7的氨基酸序列为氨基酸序列SEQ ID NO:9。

4.根据权利要求2的用途,其中所述失活突变体为具有氨基酸序列SEQ ID NO:3的TRPC3DN、具有氨基酸序列SEQ ID NO:7的TRPC6DN或具有氨基酸序列SEQ ID NO:11的TRPC7DN

5.根据权利要求2的用途,其中编码TRPC3的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:2、编码TRPC6的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:6且编码TRPC7的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:10。

6.根据权利要求4的用途,其中编码TRPC3DN的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:4、编码TRPC6DN的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ IDNO:8且编码TRPC7DN的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:12。

7.TRPC通道、其失活突变体,或者编码所述TRPC通道或失活突变体的核苷酸序列的用途,其用于发现作为治疗心血管疾病的药物的TRPC通道调节剂。

8.根据权利要求7的用途,其中所述TRPC通道选自TRPC3通道、TRPC6通道和/或TRPC7通道。

9.根据权利要求8的用途,其中TRPC3的氨基酸序列为氨基酸序列SEQ ID NO:1,TRPC6的氨基酸序列为氨基酸序列SEQ ID NO:5,TRPC7的氨基酸序列为氨基酸序列SEQ ID NO:9。

10.根据权利要求8的用途,其中所述失活突变体为具有氨基酸序列SEQ ID NO:3的TRPC3DN、具有氨基酸序列SEQ ID NO:7的TRPC6DN或具有氨基酸序列SEQ ID NO:11的TRPC7DN

11.根据权利要求8的用途,其中编码TRPC3的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:2、编码TRPC6的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ IDNO:6且编码TRPC7的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:10。

12.根据权利要求10的用途,其中编码TRPC3DN的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:4、编码TRPC6DN的核苷酸序列为核苷酸序列SEQID NO:8且编码TRPC7DN的核苷酸序列为核苷酸序列SEQ ID NO:12。

13.根据权利要求5-8中任一项的用途,其中使所述TRPC通道、其失活突变体,或者编码所述TRPC通道或失活突变体的核苷酸序列接触测试化合物,并测量或检测所述测试化合物对所述TRPC通道、其失活突变体,或者编码所述TRPC通道或失活突变体的核苷酸序列的影响。

14.根据权利要求1-13中任一项的用途,其中所述心血管疾病为动脉粥样硬化。

15.筛选TRPC通道、其失活突变体,或者编码所述TRPC通道或失活突变体的的核苷酸序列的调节剂的方法,其中所述方法包含以下步骤:

(a)接触表达TRPC或其失活突变体的细胞,

(b)在所述细胞接触测试化合物之前、同时或之后通过通道激活剂刺激Ca2+内向通量,以及

(c)测量或检测TRPC通道活性的改变。

16.根据权利要求15的方法,所述方法进一步包括以下步骤:

(d)通过比较缺乏所述测试化合物时TRPC通道活性的改变来选择具有针对心血管疾病活性的测试化合物。

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