[发明专利]用于输送活性成分的新型药物体系，其制备方法和用途

权利要求书

1.一种处于固体脂质粒子状、严格疏水、严格不含水、不含表面活 性剂、不含乳化剂、不含任何痕量溶剂的药物体系，其特征在于，所述 体系含有至少一种活性成分、至少一种疏水的蜡和至少一种中和所加入 活性成分的试剂。

2.按照权利要求1的药物体系，其特征在于，所述中和试剂是碱化 试剂或酸化试剂。

3.按照权利要求1或2中任一项的药物体系，其特征在于，所述药 物体系在直至45℃，优选直至37.5℃的温度下是固态的。

4.按照权利要求1～3中任一项的药物体系，其特征在于，所述脂质 粒子为球形。

5.按照权利要求1～4中任一项的药物体系，其特征在于，所述疏水 的蜡是植物蜡、动物蜡或矿物蜡、或者至少一种蜡与至少一种非两亲油 的混合物。

6.按照权利要求1～5中任一项的药物体系，其特征在于，所述蜡的 含量为0.5～99％，优选为1～55％。

7.按照权利要求1～6中任一项的药物体系，其特征在于，该体系还 含有至少一种疏水化合物。

8.按照权利要求1～7中任一项的药物体系，其特征在于，所述蜡的 熔点为15～75℃，优选为30～45℃。

9.按照权利要求1～8中任一项的药物体系，其特征在于，所述蜡选 自甘油三酸酯和衍生物，棕榈油，巴西棕榈蜡，小烛树蜡，α蜡，可可 脂，地蜡，植物蜡比如橄榄树蜡、米蜡、加氢霍霍巴蜡或纯花蜡，蜂蜡 或改性蜂蜡。

10.按照权利要求1～9中任一项的药物体系，其特征在于，所述酸 化试剂选自碳酸，磷酸及其衍生物，羧酸比如柠檬酸、乳酸、乙醇酸、 酒石酸、苯甲酸、丙酸及其衍生物、苄基酸、天门冬氨酸或其盐、酸性 氨基酸及其衍生物、脂肪酸，以及其它在药物配方中使用的一般的酸。

11.按照权利要求10的药物体系，其特征在于，所述酸化试剂是柠 檬酸或酒石酸。

12.按照权利要求10或11中任一项的药物体系，其特征在于，所述 酸化试剂的含量为0.1～20质量％，更优选为0.5～5质量％。

13.按照权利要求1～9中任一项的药物体系，其特征在于，所述碱 化试剂选自药物可接受的弱酸或有机酸的盐。

14.按照权利要求13的药物体系，其特征在于，所述碱化试剂选自 钠盐、钾盐或镁盐、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化镁或氢氧化钾，以及 铝盐，特别是磷酸的铝盐；碱性氨基酸；或者它们的混合物。

15.按照权利要求13或14中任一项的药物体系，其特征在于，所述 碱化试剂的含量为0.1～30质量％，优选为1～10质量％。

16.按照权利要求1～15中任一项的药物体系，其特征在于，所述体 系以脂质粒子的形式存在，所述脂质粒子的尺寸为0.5μm～1500μm， 优选为10μm～250μm。

17.按照权利要求1～16中任一项的药物体系，其特征在于，所述药 物体系的熔点为15℃～70℃，优选为30℃～45℃。

18.按照权利要求1～17中任一项的药物体系，其特征在于，基于所 述粒子的重量，所述活性成分在粒子中的含量为0.02～75％，优选为5～ 50％。

19.按照权利要求1～18中任一项的药物体系，其特征在于，所述体 系还含有未被中和的脂肪酸。

20.按照权利要求19的药物体系，其特征在于，所述未被中和的脂 肪酸选自具有碳原子数4～18的直链的脂肪酸，比如肉豆蔻酸、月桂酸、 棕榈酸或甚至为油酸。

21.按照权利要求19或20中任一项的药物体系，其特征在于，所述 脂肪酸处于0.5质量％～75质量％的脂肪酸水平，优选为1质量％～30 质量％。