[发明专利]作为GLYT－1抑制剂的苯甲酰基－四氢吡啶

权利要求书

1.通式I化合物及其有药学活性的酸加成盐

其中

R¹是非芳族杂环或OR’；

R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH₂)_n-环烷基；

R²是NO₂、CN或SO₂R”；

R”是低级烷基；

Ar是苯基，其任选被卤素、氰基、被卤素取代的低级烷基或SO₂R”取代；

n是0、1或2。

2.权利要求1的式I化合物，其中R¹是吗啉。

3.权利要求2的式I化合物，其中化合物是4-[1-(2-吗啉-4-基-5-硝基-苯甲酰基)-1，2，3，6-四氢-吡啶-4-基]苄腈、(5-甲磺酰基-2-吗啉-4-基-苯基)-[4-(4-三氟甲基-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-基]-甲酮或[4-(4-甲磺酰基-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-基]-(2-吗啉-4-基-5-硝基-苯基)-甲酮。

4.权利要求1的式I化合物，其中R¹是被卤素取代的-O-低级烷基。

5.权利要求4的式I化合物，其中化合物是[5-甲磺酰基-2-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-[4-(4-三氟甲基-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-基]-甲酮。

6.权利要求1的式I化合物，其中R¹是-O-低级烷基。

7.权利要求6的式I化合物，其中化合物是3-[4-(4-氯-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-羰基]-4-异丙氧基-苄腈。

8.权利要求1的式I化合物，其中R¹是-O-(CH₂)_n-环烷基。

9.权利要求8的式I化合物，其中化合物是(2-环戊氧基-5-甲磺酰基-苯基)-[4-(4-甲磺酰基-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-基]-甲酮或[4-(4-氯-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-基]-(2-环丙基甲氧基-5-甲磺酰基-苯基)-甲酮。

10.制备权利要求1中定义的式I化合物的方法，该方法包括

a)将式II化合物与式III-1或式III-2化合物在式III-1化合物的活化剂的存在下反应

生成式I化合物

其中hal是卤原子并且Ar、R¹和R²如以上定义，并且

如果需要，将获得的化合物转化为可药用酸加成盐。

11.权利要求1至9中任意一项的化合物，随时通过权利要求10中要求的方法或通过相当的方法制备。

12.药物，该药物包含一种或多种权利要求1至9中任意一项要求的化合物和可药用赋形剂。

13.权利要求12的药物，其用于治疗阿尔茨海默病。

14.权利要求1至9中任意一项的化合物在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。

15.如以上描述的本发明。