[发明专利]药物脂质组合物

权利要求书

1.一种粒子组合物，其包含：

a)10至40％的至少一种磷脂酰胆碱组分，所述磷脂酰胆碱组分包 含选自合成的二油酰基磷脂酰胆碱、卵PC、心PC、脑PC、肝PC和 大豆PC的至少一种PC，

b)30至75％的至少一种二酰基甘油组分、至少一种生育酚或其混 合物，其中所述二酰基甘油组分包含具有14至18个碳原子的酰基链的 二酰基甘油，和

c)5至30％的至少一种非离子型稳定性两亲物质，所述非离子型 稳定性两亲物质由分子量低于8000道尔顿的表面活性剂组成，其选自 硬脂酸聚乙二醇(PEG)酯、二硬脂酸PEG酯、月桂酸PEG酯、油酸 PEG酯、聚乙氧基化的蓖麻油、PEG-DOPE、PEG-(4-羟基硬脂酸酯)、 PEG-山梨聚糖-单月桂酸酯、PEG-山梨聚糖-单棕榈酸酯、PEG-山梨聚 糖-单硬脂酸酯、PEG-山梨聚糖-三硬脂酸酯、PEG-山梨聚糖-单油酸酯、 PEG-山梨聚糖-三油酸酯、PEG-山梨聚糖-单异油酸酯和琥珀酸d-α生育 酚基聚乙二醇1000酯，

其中所有份数是相对于a+b+c的总重量以重量计的，并且其中所述 组合物包含至少一种非层状相结构的粒子或与含水流体接触时形成至 少一种非层状相结构的粒子。

2.权利要求1的组合物，其中组分b是GDO、或生育酚与GDO 的混合物。

3.权利要求1的组合物，其中组分a)和/或组分b)来源于天然源。

4.权利要求1的组合物，其中组分a)具有至少50％C18:1和/或 C18:2酰基，并且组分b)是具有至少50％C18:1和/或C18:2酰基的二 酰基甘油。

5.权利要求1至4中任一项的组合物，其中组分c)包含选自PEG- 山梨聚糖-单月桂酸酯和PEG-山梨聚糖-单油酸酯、PEG-(4-羟基硬脂酸 酯)、琥珀酸d-α生育酚聚乙二醇1000酯和聚乙氧基化蓖麻油的至少一 种非离子型稳定性两亲物质。

6.权利要求1的组合物，其另外包含活性剂。

7.权利要求6的组合物，其中所述活性剂是选自善得定和其它生 长激素释放抑制因子相关的肽、胰岛素、二葡萄糖酸氯己定、二盐酸氯 己定、二膦酸盐/酯、非甾体抗炎剂、皮质类固醇、甲氨蝶呤、硫唑嘌 呤、6-巯基嘌呤和磷脂酶抑制剂的至少一种。

8.权利要求1的组合物，其中所述组合物包含I₂和/或L₂相结构的 粒子和/或与含水流体接触时形成I₂和/或L₂相结构的粒子。

9.权利要求1的组合物，其中包含所述组合物的粒子或与含水流 体接触时形成的粒子的平均粒度是0.1至0.6μm。

10.权利要求1的组合物，其中关于相行为、粒度和粒度分布，所 述组合物稳定至少3个月。

11.权利要求1的组合物，其另外包含最高达20％的至少一种有机 溶剂和/或其水溶性聚合物，其中所述有机溶剂具有1至6个碳原子， 并且所述有机溶剂选自醇、酮、酯、醚及其聚合物。

12.权利要求1的组合物，其另外包含最高达20％的至少一种有机 溶剂和/或其水溶性聚合物，其中所述有机溶剂具有1至6个碳原子， 并且所述有机溶剂选自多元醇、酮、酯、醚及其聚合物。

13.权利要求1的组合物，其处于以下形式：

a)分散体，

b)在助溶剂中的预浓缩物，

c)干燥粉末、或与生物可耐受聚合物的固化混合物。

14.一种药物制剂，其包含权利要求1至13中任一项的至少一种组 合物和至少一种生物可耐受的载体或赋形剂。

15.权利要求14的药物制剂，其处于选自以下的形式：液体中的混 悬剂、粉末制剂、片剂、胶囊、气雾剂、栓剂、滴剂、霜剂和透皮贴剂。

16.权利要求14的药物制剂，其处于选自包衣胶囊、包衣片剂和喷 雾剂的形式。