[发明专利]镓盐的药物制剂

权利要求书

1.药物制剂，其包含(a)可药用的镓盐，和(b)至少一种选自下列化合物的递送剂，和其可药用盐：

(a类)2-HO-Ar-C(O)-NR⁸-R⁷-COOH  式(I)

其中：

Ar是任选被卤素取代的苯基；

R⁷是C₄-C₂₀烷基；

R⁸是氢。

2.权利要求1的药物制剂，其中的镓盐是硝酸盐、麦芽酚盐、枸橼酸盐、卤化物、碳酸盐、醋酸盐、酒石酸盐、草酸盐、氧化物或水化的氧化物。

3.权利要求1的药物制剂，其中的镓盐是硝酸镓。

4.权利要求3的药物制剂，其中的镓盐是硝酸镓九水合物。

5.权利要求1的药物制剂，其中的镓盐是与羟基吡喃酮或异羟肟酸形成的镓络合物。

6.权利要求5的药物制剂，其中的镓络合物是3-羟基-4-吡喃酮的络合物。

7.权利要求6的药物制剂，其中的镓络合物是麦芽酚的络合物。

8.权利要求1的药物制剂，其中的递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸或其可药用盐。

9.权利要求8的药物制剂，其中的递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸的钠盐。

10.权利要求1的药物制剂，其中的递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸或其可药用盐。

11.权利要求10的药物制剂，其中的递送剂是N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)癸酸的钠盐。

12.权利要求1的药物制剂，其中的递送剂是4-[(4-氯-2-羟基-苯甲酰基)氨基]丁酸或其可药用盐。

13.权利要求12的药物制剂，其中的递送剂是4-[(4-氯-2-羟基-苯甲酰基)氨基]丁酸的钠盐。

14.权利要求1的药物制剂，其中的药物制剂提供镓盐的缓释。

15.权利要求1的药物制剂，其中的药物制剂在人中口服吸收后可提供约0.1至约5μg/ml的血浆镓浓度。

16.权利要求1的药物制剂，其中的药物制剂在人中口服吸收后可提供下列的一点或几点：

(a)血浆中镓浓度约0.1至约5μg/ml或约0.9至约2.0μg/ml，

(b)镓的平均稳态血浆水平从约1000至约2500ng/ml，或

(c)有高钙血症的人(例如癌症相关的高钙血症)血清钙水平下降(白蛋白校正)至少2.0mg/dl。

17.权利要求1的药物制剂用于制备在需要其的哺乳动物中治疗或预防高钙血症的药物的用途。

18.制备药物制剂的方法，其包括将至少一种递送剂、至少一种可药用的镓盐、并任选一种或多种可药用的赋形剂或添加剂进行混合，其中的至少一种递送剂选自下列的化合物和其可药用盐：

(a类)2-HO-Ar-C(O)-NR⁸-R⁷-COOH  式(I)

其中：

Ar是任选被卤素取代的苯基；

R⁷是C₄-C₂₀烷基；

R⁸是氢。