[发明专利]新型脂氧化酶抑制剂无效
申请号: | 200580048717.2 | 申请日: | 2005-12-09 |
公开(公告)号: | CN101128423A | 公开(公告)日: | 2008-02-20 |
发明(设计)人: | 张薇;陈剑 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D207/10 | 分类号: | C07D207/10;C07D211/60;A61K31/40;A61K31/445 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 氧化酶 抑制剂 | ||
1.式I所示的化合物或其单一立体异构体、立体异构体的混合物或可药用的盐:
式I
其中
X是O、S(O)0-2或NR;
R1和R4独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基;条件是R1和R4中至多一个是氢;
R2选自羟基、烷氧基、-O-链烯基、-O-酰基、-O-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-COORb、-O-C(O)-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-杂环基、-O-糖苷、-O-磷酰基、-O-亚烷基-磷酰基或-O-C(O)-AA,其中AA是氨基酸或二肽、三肽或四肽;
R3选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基;或
R3和R4和与其相结合的原子一起形成一种环烷基环、芳基环或杂环;R5和R6独立地选自氢、烷基、环烷基、羟基、-NRdORa或-NRd-NRbRc;R7和R8
·独立地选自氢、烷基、环烷基、-NRdORa或-NRd-NRbRc;或者
·和与其相结合的碳原子一起形成C=NORa或C=N-NRbRc基团;
R9选自氢、烷基和环烷基;
R10是烷基或环烷基;
R选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基;
Ra选自烷基、环烷基、链烯基、酰基、杂环基和芳基;
Rb和Rc
·独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基;或
·和与其相结合的氮原子一起形成一种任选地被取代的、任选地混有1至3个N、O或S原子的饱和或不饱和的3-8元环;且
Rd是氢或烷基;
条件是存在下面情况中的一种
·R5是OH、-NRdORa或-NRd-NRbRc;或者
·R7是-NRdORa或-NRd-NRbRc;或者
·R7和R8和与其相结合的碳原子一起形成C=NORa或C=N-NRbRc基团。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R2是羟基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R1、R3和R4独立地选自氢、卤素和烷基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中X是O。
5.如权利要求1所述的化合物,其中X是S。
6.如权利要求1所述的化合物,其中X是NR。
7.如权利要求2所述的化合物,其中CR7R8是C=NORa。
8.如权利要求2所述的化合物,其中CR7R8是C=N-NRbRc。
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