[发明专利]新型脂氧化酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200580048717.2 申请日: 2005-12-09
公开(公告)号: CN101128423A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: 张薇;陈剑 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D207/10 分类号: C07D207/10;C07D211/60;A61K31/40;A61K31/445
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 新型 氧化酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I所示的化合物或其单一立体异构体、立体异构体的混合物或可药用的盐:

式I

其中

X是O、S(O)0-2或NR;

R1和R4独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基;条件是R1和R4中至多一个是氢;

R2选自羟基、烷氧基、-O-链烯基、-O-酰基、-O-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-COORb、-O-C(O)-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-杂环基、-O-糖苷、-O-磷酰基、-O-亚烷基-磷酰基或-O-C(O)-AA,其中AA是氨基酸或二肽、三肽或四肽;

R3选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基;或

R3和R4和与其相结合的原子一起形成一种环烷基环、芳基环或杂环;R5和R6独立地选自氢、烷基、环烷基、羟基、-NRdORa或-NRd-NRbRc;R7和R8

·独立地选自氢、烷基、环烷基、-NRdORa或-NRd-NRbRc;或者

·和与其相结合的碳原子一起形成C=NORa或C=N-NRbRc基团;

R9选自氢、烷基和环烷基;

R10是烷基或环烷基;

R选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基;

Ra选自烷基、环烷基、链烯基、酰基、杂环基和芳基;

Rb和Rc

·独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基;或

·和与其相结合的氮原子一起形成一种任选地被取代的、任选地混有1至3个N、O或S原子的饱和或不饱和的3-8元环;且

Rd是氢或烷基;

条件是存在下面情况中的一种

·R5是OH、-NRdORa或-NRd-NRbRc;或者

·R7是-NRdORa或-NRd-NRbRc;或者

·R7和R8和与其相结合的碳原子一起形成C=NORa或C=N-NRbRc基团。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R2是羟基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中R1、R3和R4独立地选自氢、卤素和烷基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中X是O。

5.如权利要求1所述的化合物,其中X是S。

6.如权利要求1所述的化合物,其中X是NR。

7.如权利要求2所述的化合物,其中CR7R8是C=NORa

8.如权利要求2所述的化合物,其中CR7R8是C=N-NRbRc

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