[发明专利]一种脉络宁注射用粉针剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种以中药复方提取物为有效成分的注射制剂，具体而言，是一种脉络宁注 射用粉针剂及其制备方法。

背景技术

脉络宁注射液是在著名医方“四妙勇安汤”的基础上研制而成的中药复方注射剂，由牛 膝、玄参、石斛、金银花四味中药组成，广泛应用于血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、 脑血栓形成及后遗症、多发性大动脉炎、四肢急性动脉栓塞症、糖尿病坏疽、静脉血栓形成 及血栓性静脉炎等。中国专利CN1557398A公开了其还具有预防和治疗心绞痛的作用。但是现 有的脉络宁注射液的制备工艺采用水提醇沉法将四种药材同时提取，然后再用乙酸乙酯萃取 得有效成分(见“脉络宁注射液的工艺方法”，公开号CN1078148A)，然而方中含有绿原酸 等对光照和空气不稳定性成分，在贮存过程中容易出现注射液色泽变化、有效成分含量降低 等现象，同时方中存有有机酸与生物碱等成分，在水针状态下这些成分极易发生絮凝沉淀， 严重影响到脉络宁注射液临床应用的安全性和有效性。

中国专利CN1682928A公开了一种制备脉络宁注射液的新方法，该方法将牛膝和玄参醇 提，石斛用醇浸泡，回流提取，二者提取物合并后上大孔吸附树脂，得提取物X；金银花水 超声提取后上D101大孔吸附树脂，水洗液离心后超滤膜超滤，得提取物Y；或者水超声提取 后尚NKA-II型大孔吸附树脂，收集醇洗脱液，得提取物Y；将X和Y合并，制成制剂。尽管 该工艺对有效成分的提取比较充分，但是非常繁琐，其中的超声处理在工业生产很难应用， 大孔吸附树脂处理则存在处理周期长等不足。因此，开发出更加安全、有效、稳定且制备工 艺简洁、实用的脉络宁注射制剂是广大医药工作者一直渴望解决的问题。

发明内容

本发明的目的之一是针对现有技术的不足，提供一种安全、有效、稳定、工艺简洁实用 的脉络宁注射用粉针剂。

本发明的另一目的是提供该脉络宁注射用粉针剂的制备方法。

本发明是通过下面的技术方案实现的：

本发明的脉络宁注射制剂包括由牛膝、玄参、石斛、金银花为原料制得的提取物和注射 制剂中可接受的赋形剂，其中牛膝、玄参、石斛和金银花的重量配比为1～4∶1～4∶1～4∶1～4； 优选配比为1～2∶1～2∶1～2∶1～2；最佳配比为1∶1∶1∶1。

本发明的脉络宁注射用冻干粉针剂，其中原料药和赋形剂具有以下重量份配比：

牛膝2000～8000  玄参2000～8000  石斛2000～8000  金银花2000～8000  甘露醇 200～500  PVP 3～8。

优选地，其原料药和赋形剂具有以下重量份配比：

牛膝5000  玄参5000  石斛5000  金银花5000  甘露醇330  PVP 6。

本发明的脉络宁注射用粉针剂，由包括下述步骤的方法制备而成：

(1)按照下述重量配比称取原料药备用：

石斛1～4份  金银花1～4份  牛膝1～4份  玄参1～4份；

(2)取处方量的上述药材，乙醇渗漉提取，渗漉液浓缩成浸膏，离心，加水，静置，过滤， 滤液减压浓缩成浸膏，过滤，滤液调节pH值，乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯后干燥得提取 物；

(3)加水溶解提取物，冷藏，过滤，滤液超滤，收集超滤液，加入赋形剂，制成粉针剂。

优选地，本发明的脉络宁注射用粉针剂，由包括下述步骤的方法制备而成：

(1)按照下述重量配比称取原料药备用：

石斛1～4份 金银花1～4份 牛膝1～4份 玄参1～4份；

(2)取处方量的上述药材粉碎，用50～90％乙醇渗漉提取，收集8～16倍生药量的渗漉液， 低温减压回收乙醇，减压浓缩成浸膏，离心去除不溶性杂质，加2～8倍量水，充分搅拌，静 置过夜，过滤，滤液减压浓缩成浸膏，过滤，调节pH值至1～6，乙酸乙酯萃取2～8次，合并 萃取液，回收乙酸乙酯后真空干燥得提取物；

(3)在提取物中加注射用水加热煮沸使溶解，自然放冷，冷藏，过滤，滤液超滤，收集超 滤液，滤液中加入赋形剂，补加注射用水至处方量，调pH值，除菌过滤，滤液分装于西林 瓶中，加塞，冷冻干燥，包装，得冻干粉针剂。

最佳地，本发明的脉络宁注射用粉针剂，由包括下述步骤的方法制备而成：

(1)按照下述重量配比称取原料药备用：