[发明专利]胸腺五肽口服肠溶制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：它是由有效剂量的胸腺五肽为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的口服肠溶制剂，每制剂单位含有胸腺五肽5～150mg。

2.根据权利要求1所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：每制剂单位含胸腺五肽15～50mg。

3.根据权利要求1或2所述口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：含有下述重量配比的辅料：吸收促进剂5～100份、酶抑制剂7～70份、包衣剂5～15份。

4.根据权利要求3所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述吸收促进剂为硬脂酸甘油酯、聚丙烯酸交联聚合物、脂肪酸、胆酸、脱氧胆酸及其盐类中的一种或几种；所述酶抑制剂为抑酶肽aprotinin、抑肽酶、胃蛋白酶抑制剂、甘胆酸钠、卡莫司他甲磺酸盐camostat mesilate、杆菌肽bacitracin、大豆胰酶抑制剂等中的一种或几种。

5.根据权利要求3所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述的包衣剂为含有下述重量配比的辅料：抗粘剂1～5份、增塑剂0.4～3份、肠溶性辅料3.6～7份。

6.根据权利要求5所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述的抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或几种；增塑剂为丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三乙酯、柠檬酸三乙酯、乙酰单甘油酯、邻苯二甲酸酯类、蓖麻油中的一种或几种；肠溶性辅料为丙烯酸树脂类、羟丙基纤维素类、阿拉伯胶、虫胶中的一种或几种。

7.根据权利要求3、4所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述的肠溶制剂还包括下述重量配比的辅料：

填充剂7～700份、崩解剂0～100份、润滑剂0～10份、助流剂0～10份。

8.根据权利要求7所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述的填充剂为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、可压性淀粉中的一种或几种；所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、海藻酸钠中的一种或几种；所述润滑剂、助流剂为滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸镁、磷酸氢钙二水合物中的一种或几种。

9.根据权利要求1-8任一项所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述制剂为片剂、胶囊剂、小丸剂、微丸剂、颗粒剂、干混悬剂、混悬剂。

10.根据权利要求9所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：所述的片剂为肠溶片，它是含有下述重量配比的胸腺五肽和辅料制备而成：

胸腺五肽15～50份、脱氧胆酸钠5～30份、硬脂酸甘油酯15～30份、聚丙烯酸交联聚合物10～20份、抑肽酶7～70份、可压性淀粉10～700份、交联聚乙烯吡咯烷酮20～100份、微粉硅胶2～10份、硬脂酸镁2～10份、包衣剂5～15份。

11.根据权利要求10所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：它是含有下述重量配比的胸腺五肽及辅料制备而成：

胸腺五肽5份、脱氧胆酸钠10份、硬脂酸甘油酯30份、聚丙烯酸交联聚合物10～20份、抑肽酶7份、可压性淀粉700份、交联聚乙烯吡咯烷酮20份、微粉硅胶10份、硬脂酸镁10份、包衣剂5～15份。

12.根据权利要求11所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：它由下述重量配比的胸腺五肽及辅料制备而成：

胸腺五肽5份、脱氧胆酸钠10份、硬脂酸甘油酯30份、聚丙烯酸交联聚合物10～20份、抑肽酶7份、可压性淀粉700份、交联聚乙烯吡咯烷酮20份、微粉硅胶10份、硬脂酸镁10份、包衣剂5～15份。

13.如权利要求10-12任一项所述的口服胸腺五肽肠溶制剂，其特征在于：包衣后增重为：5～15mg/cm²、肠溶片剂的硬度为3～7kgN。