[发明专利]包含雷公藤内酯醇衍生物的药物组合物、其剂型和应用

权利要求书

1、一种药物组合物，其特征在于，含有治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物，以及常规的药学辅料，

其中，

C₅和C₆以碳碳双键或碳碳单键相连；

当C₅和C₆以碳碳单键相连时，X和Y分别表示连接在C₅和C₆位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO₂OR所示基团或式-OPO(OH)₂所示基团，R表示-(CH₂)_nCO₂Na、-(CH₂)_nCO₂K或-(CH₂)_nCH₃，n＝1～6；

当C₅和C₆以碳碳双键相连时，此时C₅除与C₄、C₆以及C₁₀连接外无其它取代基团，X不代表任何取代基团，C₆位上取代基Y则仅为氢原子；

通式I中，Z表示连接在C₁₄位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO₂OR所示基团或式-OPO(OH)₂所示基团，R表示-(CH₂)_nCO₂Na、-(CH₂)_nCO₂K或-(CH₂)_nCH₃，n＝1～6；

式I中，连接X、Y及Z的“——”键可代表或

X和Y不可同时为氢原子。

2、如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述雷公藤内酯醇衍生物具有以下通式II所示结构，

其中，X为α(R)构型，Y为α或β(R或S)构型，Z＝β-OH(R)构型。

3、如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述雷公藤内酯醇衍生物具有以下通式III所示结构，

其中，X为α(R)构型，Y为α或β(R或S)构型，Z＝O。

4、如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述雷公藤内酯醇衍生物具有以下通式IV所示结构，

其中，X为α((R)构型，Y为α或β(R或S)构型，Z＝O。

5、如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述雷公藤内酯醇衍生物具有以下通式V所示结构，

其中，C₅和C₆以碳碳双键相连，Z为α或β(R或S)构型或者Z＝O。