[发明专利]一类新颖的2’－α－羟烷基紫杉烷类化合物及其制备方法

权利要求书

1、一类具有下面通式1结构的2’-α-羟烷基紫杉烷类化合物及其2’，3’，以及2’α位所有可能的立体异构体：

通式1

其中：

R₁代表-C(O)C₆H₅或-C(O)OC(CH₃)₃；

R₂代表-H；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C1-C6烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C3-C6环烷基；苯基；或苄基；

R₃代表-H或-C(O)CH₃；

R₄代表-H、-OH或-F。

2、根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：该化合物为具有如下结构式的化合物：

其中，当R₁为-C(O)C₆H₅时，

R₃为-C(O)CH₃；

R₂为-H；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C1-C6烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C3-C6环烷基；苯基；或苄基；

R₄为-H、-OH或-F。

3、根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：该化合物为具有如下结构式的化合物：

其中，当R₁为-C(O)OC(CH₃)₃时，

R₃为-H；

R₂为-H；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C1-C6烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C3-C6环烷基；苯基；或苄基；

R₄为-H、-OH或-F。

4、根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：该化合物选自包括以下化合物的组：

化合物1a

化合物1b

化合物1c

化合物1d

化合物1e

化合物1f

化合物1g

化合物1h

化合物1i

和

化合物1j

5、一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括以下步骤：

化合物2与10-去乙酰基巴卡亭III进行酯化反应得到偶联产物后，脱除保护基得到最终化合物，

10-去乙酰基巴卡亭III    化合物2

其中：

R₁代表-C(O)C₆H₅或-C(O)OC(CH₃)₃；

R₂代表-H；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C1-C6烷基；甲氧基、乙氧基或羟基取代的C3-C6环烷基；苯基；或苄基；

R₄代表-H、-OH或-F；

R₅代表-H、TMS、TES、TBDMS或EE羟基保护基团。