[发明专利]一类雄甾化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 200610027375.2 | 申请日： | 2006-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN101085803A | 公开（公告）日： | 2007-12-12 |
| 发明（设计）人： | 王显连;钟静芬;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07J31/00 | 分类号： | C07J31/00;C07J1/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈学雯 |
| 地址： | 200040上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.以下面通式(I)
表示的化合物，其中式(I)中R为碳原子数为1-4的低级烷基磺酰基、芳香磺酰基或卤代苯磺酰基。
2.根据权利要求1所述化合物(I)，其中所述碳原子数为1-4的低级烷基磺酰基为甲磺酰基，乙磺酰基或丙磺酰基。
3.根据权利要求1所述化合物(I)，其中所述芳香磺酰基为对甲苯磺酰基或苯磺酰基。
4.一种制备如权利要求1所述式(I)化合物的方法，其中用式(II)化合物11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮经磺酰化反应制备而成；其反应式如下。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其中磺酰化反应所采用的磺酰化试剂为碳原子数为1-4的低级烷基磺酰氯、芳香磺酰氯或卤代苯磺酰基。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其中所选用的磺酰化试剂为对甲苯磺酰氯。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其中式(II)化合物11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮∶磺酰化试剂之摩尔比为1∶1.0～1∶4.0。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其中式(II)化合物11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮∶磺酰化试剂之摩尔比为1∶1.5。
9.根据权利要求4所述的制备方法，其中磺酰化反应的反应温度为-20～50℃，反应液的pH＝8.0-11.0，反应5～40小时。
10.根据权利要求4所述的制备方法，其中在磺酰化反应前先将式(II)化合物11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮溶解在干燥的有机溶剂中并加入脱酸剂调节。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其中所选用的干燥的有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶的混合溶剂。
12.根据权利要求10所述的制备方法，其中所选用的干燥的有机溶剂为干燥的吡啶。
13.根据权利要求10所述的制备方法，其中所选用的脱酸剂为三乙胺、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾。
14.根据权利要求9所述的制备方法，其中所述反应温度为-10～30℃。
15.一种如权利要求1所述的式(I)化合物在制备医药中间体4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮(III)中的应用，是采用式(I)化合物经过消除反应制得医药中间体4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮(III)，其反应式如下。
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