[发明专利]光学活性α－氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法有效
| 申请号： | 200610027873.7 | 申请日： | 2006-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN101092372A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | 缪伟;徐卫良;张治柳;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/18 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学 活性 氨基 庚二酸 实用 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种光学活性α-氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其特征是，以L-N-Boc-焦谷氨酸乙酯为原料经还原反应得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后经氢解反应得到L-2-氨基庚二酸酯或L-2-氨基庚二酸单酯，反应式如下：
上述反应式中，氨基的保护基PG为叔丁氧羰基、苄氧羰基或乙氧羰基中的一种；R1，R2基团为烷基、苯基或苄基中的一种，所述的烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、叔丁基中的一种。
2.按照权力要求1所述的一种光学活性α-氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其特征是，还原反应中还原剂为二异丙基铝氢或三乙基硼氢化锂中的一种，反应溶剂为四氢呋喃，反应温度为-78℃，反应时间为0.5-2h。
3.按照权力要求1所述的一种光学活性α-氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其特征是，在Wittig反应中，反应溶剂为乙腈，反应温度为回流温度75-90℃，反应时间为60-65h。
4.按照权力要求1所述的一种光学活性α-氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其特征是，氢解反应中，催化剂选用氢氧化钯/碳或钯/碳，溶剂为甲醇或乙醇，反应时间为9-12h。
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