[发明专利]一类新型多取代呋喃并嘧啶化合物及其合成方法

权利要求书

1.一类可用下式(1)所示的多取代呋喃并嘧啶化合物：

式(1)

其中，R₁为羟基、巯基、氨基，卤代基，含有取代基或不含取代基的烷基、烷氧基、苯基、芳香环基团以及芳香杂环基团；R₂为氢原子，含有取代基或不含取代基的烷基、烷氧基、苯基、芳香环基团以及芳香杂环基团；R₃为氢原子，含有取代基或不含取代基的酰基，烷基、苯基、芳香环基团以及芳香杂环基团；R₄为含有取代基或不含取代基的烷基、苯基、芳香环基团以及芳香杂环基团；

并且，当R₂为甲基、R₃为氢原子、R₄为甲基时，R₁不能为甲基、苯基、氮、氯、甲氧基以及下面所示的取代基：

-S-、

当R₃为氢原子、R₄为甲基时，R₁、R₂不能分别为氮和苯基，-s-和以及和

当R₃为氢原子、R₄为苯基时，R₁、R₂不能分别为氮和苯基，氮代甲基和苯基、以及氮和丁基，

当R₃、R₄为甲基时，R₁、R₂不能分别为和

2.如权利要求1所述的多取代呋喃并嘧啶化合物，R₂、R₃为选自下式所示的取代基，且可以相同或不同：

3.一种多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法，其特征为利用钯催化的Sonogashira反应，将卤代嘧啶变成炔基嘧啶醇，然后与芳基卤代物在钯催化下进行成环反应得到多取代呋喃并嘧啶化合物。

4.权利要求3所述的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法，其特征是包括：

(i)通过酯类化合物可引入4-位取代基；

(ii)再将上阶段所得物与脒类化合物缩合形成羟基嘧啶类化合物，引入2-位取代基；

(iii)将上阶段所得物的羟基的邻位卤化后，与炔烃反应并引入6-位取代基形成环加成前体；

(iv)在钯催化下，将该中间体与芳基卤代物进行环加成反应得到2，4，5，6-四取代的呋喃并嘧啶类化合物。

5.如权利要求4所述的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法，其特征是，引入的5，6-位取代基为选自下式所示的取代基，且5，6-位取代基相互可以相同或不同：

6.如权利要求3～5任意一项所述的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法，其另一特征是包括，进行Sonogashira偶联反应时，用乙酰基保护临近位置上的羟基，偶联反应完成后再脱除酰基的合成阶段。