[发明专利]降低脂质特征的选择性雌激素受体调节剂(SERM)无效

专利信息
申请号: 200610064042.7 申请日: 2006-12-21
公开(公告)号: CN101204384A 公开(公告)日: 2008-06-25
发明(设计)人: 米切尔·S.·斯坦纳 申请(专利权)人: GTX公司
主分类号: A61K31/045 分类号: A61K31/045;A61K31/133;A61K31/138;A61K31/395;A61K9/127;A61K47/40;A61P1/16;A61P31/14;A61P31/20;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/08;A61P13/1
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 降低 特征 选择性 雌激素 受体 调节剂 serm
【权利要求书】:

1.降低经历雄激素剥夺治疗(ADT)的男性前列腺癌个体中循环脂质水平的方法,所述方法包括给予所述个体包含选择性雌激素受体调节剂(SERM)化合物或其药学可接受的盐、水合物、N-氧化物或其任意组合的组合物。

2.权利要求1的方法,其中所述降低的脂质水平包括甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)胆固醇或其组合。

3.权利要求1方法,其中所述方法包括提高所述个体的循环高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平。

4.权利要求1的方法,其中所述方法进一步包括降低所述个体的总循环胆固醇水平和高密度脂蛋白(HDL)水平的比率。

5.权利要求1的方法,其中所述个体还患有动脉粥样硬化及其相关疾病、过早衰老、阿耳茨海默氏病、中风、中毒性肝炎、病毒性肝炎、周围血管功能不全、肾病、高血糖或其任意组合。

6.权利要求1的方法,其中所述选择性雌激素受体调节剂化合物由式I的结构所代表:

其中R1和R2可以相同或不同,是H或OH,R3是OCH2CH2OH或OCH2CH2NR4R5,其中R4和R5可以相同或不同,是H、1-约4个碳原子的烷基或与N一起形成5-8元环;以及其药学可接受的载体、稀释剂、盐、酯或N-氧化物及其混合物。

7.用于降低个体循环脂质水平的方法,所述方法包括给予包含式I的选择性雌激素受体调节剂(SERM)化合物或其药学可接受的盐、水合物、N-氧化物或其任意组合的组合物:

其中R1和R2可以相同或不同,是H或OH,R3是OCH2CH2OH、OCH2CH2NR4R5,其中R4和R5可以相同或不同,是H、1-约4个碳原子的烷基或与N一起形成5-8元环;以及其药学可接受的载体、稀释剂、盐、酯或N-氧化物及其混合物。

8.权利要求7的方法,其中所述脂质选自三甘油脂、低密度脂蛋白(LDL)胆固醇或其组合。

9.权利要求7的方法,其中所述个体的循环高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平被提高。

10.权利要求7的方法,其中所述方法还降低所述个体的总循环胆固醇和高密度脂蛋白(HDL)水平的比率。

11.权利要求7的方法,其中所述式I的化合物是托瑞米芬、其药学可接受的载体、稀释剂、盐、酯或N-氧化物及其混合物。

12.权利要求7的方法,其中所述个体患有一种或多种选自以下的病症:动脉粥样硬化、过早衰老、阿耳茨海默氏病、中风、中毒性肝炎、病毒性肝炎、周围血管功能不全、肾病和高血糖。

13.权利要求7的方法,其中所述个体是健康的,并且寻求他或她的最佳健康状态。

14.权利要求7的方法,其中所述组合物是肠胃外制剂,其包含脂质体及所述SERM化合物与环糊精化合物的复合物。

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