[发明专利]涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种结肠定位肠溶药物制剂，具体涉及涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法。

背景技术

蒙脱石药物，具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道病毒、病菌及其产生的毒素有固定的抑制作用，对消化道黏膜有很强的覆盖能力，并通过与粘液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复，提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。蒙脱石不进入血液循环系统，并连同所固定的攻击因子通过消化道自身的蠕动排出体外，蒙脱石不影响X光检查，不改变大便的颜色，不改变正常的肠蠕动。

岩陀系苗药习用药材，性味苦、涩，平。功能主治为解热、祛风，收敛。用于肠炎、痢疾、外伤出血。蒙脱石与岩陀联合组方，有利于肠道功能的恢复。

目前，市场上使用涩肠止泻散的药物剂型为散剂，为了提高治疗结肠炎效果，临床上也采用保留涩肠止泻散灌肠给药，以利于结肠病变部位直接、较长时间接触。故临床治疗效果较佳。但灌肠给药患者十分痛苦，医护人员工作量大，且使用不方便，因而患者顺应性差。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种药效好、患者顺应性强的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂及其制备方法。

本发明的涩肠止泻结肠定位肠溶药物制剂有效成分为蒙脱石和岩陀。该制剂为片剂或胶囊剂。

该制剂还包括药用辅料，主要有粘合剂，润滑剂等。粘合剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠或微晶纤维素。润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。

该制剂有外包衣膜，包衣液成分为聚丙烯酸树脂III、邻苯二甲酸二丁酯、滑石粉、钛白粉及乙醇。其中乙醇优选80％乙醇。

优选的，所述片剂组分如下，均为重量份：

(1)片芯处方：

蒙脱石             500～1000份

岩陀               833～1667份

粘合剂             10～50份

润滑剂             0.5～5份

(2)包衣液处方：

聚丙烯酸树脂III    30～200份

邻苯二甲酸二丁酯   2.5～20份

钛白粉             8～50份

滑石粉             8～50份

乙醇               500～1000份。

优选的，所述胶囊剂组分如下，均为重量份：

(1)胶囊内容物处方：

蒙脱石             500～750份

岩陀               833～1250份

粘合剂             10～50份

润滑剂             0.5～5份

按以上处方，装入普通胶囊，并用下列包衣液进行包衣；或装入已用下列包衣液包衣的结肠溶胶囊中；

(2)包衣液处方：

聚丙烯酸树脂III    30～200份

邻苯二甲酸二丁酯   2.5～20份

滑石粉             8～50份

乙醇               500～1000份。

一种涩肠止泻结肠定位药物制剂的制备方法，步骤如下：

(a)岩陀药材的预处理；

称取岩陀药材粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次，浸泡48小时，浸泡用乙醇用量为药材重量的5～10倍，第二次与第三次浸泡24小时，乙醇用量为岩陀重量的3～5倍，合并三次的浸泡液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.20/50～60℃的浸膏。加盐酸调节pH值至2，静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.20～1.40/50～60℃的稠膏，加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的1/2，静置，滤过，得结晶沉淀在80℃以下干燥，粉碎成细粉；

(b)片剂的制备：

将处理后的岩陀与蒙脱石及粘合剂混按上述片剂处方合均匀后，用80％乙醇制软材、制粒、干燥、整粒，加润滑剂混合压片；按上述包衣液处方配制包衣液，对压片进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶片；

(c)胶囊剂的制备：

称取蒙脱石、岩陀和其他成分按胶囊内容物处方混匀制粒，装入普通胶囊；按上述包衣液处方配制包衣液，对胶囊进行包衣，即得涩肠止泻结肠定位肠溶胶囊。

优选的，所述的包衣参数为：包衣流速2.6ml/min，进口温度40℃，喷压1.3kgf/cm²。