[发明专利]丹参和桂枝的药物组合物

说明书

[技术领域]

本发明涉及丹参或其提取物与桂枝或其提取物的药物组合物及其制备方法、在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用和含有该药物组合物的制剂，属于医药技术领域。

[背景技术]

心脑血管疾病包括冠心病、心绞痛、心肌梗塞、瘀血型肺心病、缺血性脑病、脑血栓、高血压、高血脂等。这些疾病的主要发病原因是动脉硬化造成管腔狭窄、管道阻塞，从而导致心脑供血不足，引起头沉、头晕、头痛、胸闷等症状，严重者可导致脑中风及心肌梗塞的发生。心脑缺血后影响能量代谢，继发乳酸堆积、钙超载、自由基损伤等多种变化。一直以来心脑血管疾病都是威胁人类健康的大敌，每年夺走1200多万人的生命，接近人口总死亡的1/4。随着我国逐渐进入老年社会，且随着经济的发展和生活方式、饮食习惯的改变，心脑血管疾病的患病率和死亡率正逐年上升，根据世界卫生组织预测，至2020年，非传染性疾病将占我国死亡原因的79％，其中心脑血管疾病将占首位。因此，如何有效防治心脑血管疾病也就引起人们的高度重视。目前，心脑血管疾病的诊断和防治是世界性研究热点，也是中医药理论和临床研究的重要内容。

丹参是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。味苦，性微寒，归心、肝经。有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效。用于月经不调，经闭痛经，癥瘕积聚，胸腹刺痛、热痹疼痛、疮疡肿痛，心烦不眠，肝脾肿大，心绞痛。

丹参具有多方面的药理作用：对心血管系统可增加冠脉流量，降低心肌兴奋性和传导性，改善微循环，抗血小板的聚集和血栓的形成，使血液粘度下降，抗氧化，增加耐氧能力，抗菌消炎，改善肾功能，对脑组织缺血和在灌注损伤的保护等作用。丹参的有效成分可分为脂溶性的和水溶性的，其中，脂溶性成分有：丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮等；水溶性成分有：丹参素钠、原儿茶酸、原儿茶醛、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等，丹参总酚酸为丹参活血化瘀的有效成分，其中丹酚酸B的作用最强。

桂枝为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝。味辛、甘，性温，归心、肺、膀胱经。有发汗解肌，温经通脉，助阳化气，平冲降气之功效。用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，痰饮，水肿，心悸，奔豚。

桂枝具有温通心阳，推动血行的作用，是治疗冠心病不可缺少的药物，用桂枝配伍治疗冠心病的临床报道很多，如加减复脉汤、苓桂术甘汤、瓜萎薤白桂枝汤等。冠心病为本虚标实证，虚则表现为气虚、阳虚、阴虚，病情发展到心梗时，常常出现心阳暴脱，阴阳离绝；实则不外血瘀、痰阻，桂枝在治疗冠心病中起的作用，在于能通阳化气，通阳，就是补助心阳，温通心脉；化气，即促进阳气化生，既不同于补，也不同于调，激发心脏功能活动的正常运行。盖心主血脉，桂枝温通血脉，化生阳气，故乃心病之要药。

桂枝的主要有效成分为：桂皮醛、桂皮酸、桂皮醇、香豆素及原儿茶酸等。药理研究表明：桂皮醛具有扩张血管、增加冠脉血流量以及抗血小板聚集等多种药理活性，有降压、降血脂、强心、镇静、镇痛等作用，能改善心脏活力和兴奋中枢神经系统等，可刺激汗腺分泌，扩张皮肤血管，通过发汗加速体温散失而起解热作用，在治疗心脑血管疾病方面有较好的疗效。

目前利用丹参或丹参提取物与桂枝或桂枝提取物的相互作用，配伍组方，制备治疗心脑血管疾病等方面的药物，尚未见报道。

[发明内容]

为了满足临床需要，更好的治疗心脑血管疾病等，提高人民健康水平，本发明提供了丹参或其提取物与桂枝或其提取物的药物组合物及其制备方法，在制备治疗心脑血管疾病中的应用和含有该药物组合物的制剂。

制成本发明药物组合物所含药效组分的原料药为丹参、桂枝，本发明药物组合物具有显著的抗心肌缺血、延长血栓形成时间、增加冠脉血流量，调节冠脉血流量、降低脑组织含水量、缩小缺血侧脑组织梗塞体积、改善血液流动力学、改善局灶性脑缺血再灌注损伤的神经损伤症状等作用，产生了意想不到的效果。

经过发明人大量的筛选实验证明，按照重量组份计算，丹参200～5000份、桂枝100～2000份范围内具有显著协同增效作用；优选为：丹参500～2500份、桂枝200～1000份；进一步优选为：丹参900～1200份、桂枝300～600份。

上述药物组合物中的丹参和桂枝可以用适当的溶剂和方法单独或混合提取加工得到其提取物，总提取物再和药用辅料混合加工制成制剂，所得总提取物的主要有效成分主要为酚酸类化合物和挥发油类。所述的溶剂是指药学上常用的溶剂，优选水或醇，提取方法可以用药学上常规的方法进行提取，如煎煮法、渗漉法、回流提取法、连续提取法等。