[发明专利]右旋去氧娃儿藤宁、其制法和其药物组合物与用途无效

专利信息
申请号: 200610076298.X 申请日: 2006-04-21
公开(公告)号: CN101058578A 公开(公告)日: 2007-10-24
发明(设计)人: 庾石山;陈晓光;黄学石;李燕;郜嵩;高琪;胡友财;丁岩;甑月英 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 右旋 娃儿 制法 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1、如式(I)所示的(+)-13a-去氧娃儿藤宁

2、制备权利要求1的化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:

a)萝摩科植物的根用有机溶剂提取后浓缩得浸膏,

b)所得浸膏用酸溶液溶解,酸水液脱脂后用碱碱化,用有机溶剂萃取得总生物碱,浓缩得到总生物碱浸膏,

c)所得浸膏经硅胶柱层析,得(+)-13a-去氧娃儿藤宁粗品,

d)(+)-13a-去氧娃儿藤宁粗品通过重结晶得到(+)-13a-去氧娃儿藤宁纯品。

3、根据权利要求2的制备方法,其特征在于,所述的萝摩科植物选自是娃儿藤(Tlophora ovata)和三分丹(Tylophora antrofoculata)。

4、根据权利要求2的制备方法,其特征在于,步骤a)中所述的有机溶剂是乙醇。

5、根据权利要求2的制备方法,其特征在于,步骤b)萃取后的水层还可以选择性的用酸调pH=7.0,之后再用有机溶剂萃取得总生物碱,减压浓缩得到总生物碱浸膏。

6、根据权利要求2的制备方法,其特征在于,步骤c)中所述的硅胶孔径是200~300目,硅胶量与样品量的比例是50~200∶1。

7、根据权利要求2的制备方法,其特征在于,步骤c)中所述的层析所用的洗脱液是氯仿-甲醇。

8、根据权利要求2的制备方法,其特征在于,步骤d)中所述的重结晶以丙酮作为溶剂。

9、一种药物组合物,其特征在于,包括作为活性成分的权利要求1所述的化合物和药效学上可接受的载体。

10、权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物的应用。

11、根据权利要求10的应用,其特征在于,所述的肿瘤包括:肝癌、纤维母细胞瘤、非小细胞肺癌、口腔上皮癌、口腔表皮样癌、乳腺癌、阿霉素耐药乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、卵巢癌、胃癌、肾癌、黑色素瘤以及结肠癌。

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