[发明专利]高纯度和/或高含量青霉素钠盐固体粉末及其制备方法

权利要求书

1.在式II化合物固体粉末中含量至少为97％和/或纯度至少为98％的式II化合物，

式II

其中Ar为噻吩-3-基或苯基。

2.权利要求1的式II化合物，其中式II化合物含量为97.1％，97.5％，97.2％，98.1％，98.2％，98.5％，98.8％，99.0％，和/或式II化合物纯度为98.03％，98.8％，98.9％，99.2％，99.25％，99.5％，99.68％，99.82％。

3.一种药物组合物，其包括权利要求1或2任一要求的式II化合物固体粉末及药用载体或赋形剂。

4.权利要求3的药物组合物，其还包括β-内酰胺酶抑制剂。

5.制备式II化合物固体的方法，

式II

其中Ar代表噻吩-3-基或苯基，

其包括a)将式II化合物的水溶液滴加到醇类有机溶剂或酮类有机溶剂中，使式II化合物析出固体，过滤并真空干燥即得到式II化合物固体，或

b)在含式I化合物的酯或醚的溶液中，加入少量的水、醇或酮类有机溶剂和含钠的盐或碱，使式I化合物生成钠盐并析出沉淀，通过过滤和真空干燥得到式II化合物固体。

式I

6.根据权利要求5的方法，a)中有机溶剂为与水混溶的醇类溶剂和酮类溶剂，例如：乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、2-丁醇、异丁醇、叔丁醇、丙酮、丁酮等，优选异丙醇和丙酮，更优选异丙醇；

b)中：醇类溶剂，包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、2-丁醇、异丁醇、叔丁醇，酮类溶剂包括丙酮或丁酮，酯类溶剂或醚类溶剂如：乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯、乙酸异丁酯、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃等，醇优选甲醇、乙醇、异丙醇；酮类优选丙酮和丁酮，酯类优选乙酸乙酯，醚类优选甲基叔丁基醚和四氢呋喃。

7.根据权利要求5的方法，所用的含钠的盐包括含钠的无机盐或有机盐如碳酸钠、碳酸氢钠、异辛酸钠等；所用的氢氧化物是氢氧化钠，优选碳酸氢钠和碳酸钠。

8.权利要求1或2的式II化合物固体粉末单独或与β-内酰胺酶抑制剂一起在制备抗生素药物中的用途。