[发明专利]一种连翘及其有效部位的制备方法及新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物的制备方法及新用途，特别涉及一种连翘有效部位的制备方法及新用途。

背景技术

高血压是指收缩压或舒张压升高的一组临床征候群，分为原发性高血压和继发性高血压，其中90％的患者属于原发性高血压。其发病机理目前较明确的主要有总外周阻力增加、交感神经系统积极参与、血浆前列腺素(PGI₂)合成减少以及血管代谢性变化所造成的血管损害等因素。高血压可造成左心室肥厚、动脉粥样硬化、脑血管意外、肾脏损害和视网膜功能减退，严重威胁人类的健康和生命。据统计资料显示，我国35岁至74岁人群中，高血压的发病率高达27％，患者人数已接近1亿3千万，每年新增300万以上

目前，西医临床治疗高血压的药物主要有利尿剂(如氯噻酮)、β-阻滞剂(如普萘洛尔)、钙拮抗剂(如硝苯地平)、血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利)、血管紧张素受体阻滞剂(如依贝沙坦)，但由于存在着停药后反跳、肝肾损害等毒副作用，使它们的应用受到了一定的限制。近年来，中医药在高血压的临床治疗中显示出极大优势。目前临床上针对高血压的中成药品种虽多，但大多为复方粗提物制剂，急需开发出有针对性，有效成分和药理作用清楚，剂型先进，服用方便，质量稳定可控的中药制剂。

中药连翘味苦，微寒，清热解毒、消肿散结，有抗炎、解热、抗休克及改善微循环等药理作用，但在本发明之前，还未见有连翘的有效部位能够降血压的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于公开连翘有效部位在防治高血压症中的新用途。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

本发明连翘有效部位，该有效部位的制备方法为：连翘药材加6-10倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.0-1.4密度后加入0.1-0.5倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入70-90％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.0-1.4密度后加入1-3倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，60-80％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加3-7倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。

本发明连翘有效部位，该有效部位的制备方法优选为：连翘药材加8倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.2密度后加入0.23倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入80％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.3密度后加入2倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，70％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加5倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。

本发明连翘有效部位，该有效部位的制备方法优选为：连翘药材加10倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.0密度后加入0.5倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入70％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.4密度后加入1倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，80％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加3倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。

本发明连翘有效部位，该有效部位的制备方法优选为：连翘药材加6倍体积份水蒸馏提取挥发油，得连翘油；合并水提取液，浓缩至1.4密度后加入0.1倍重量份的硅藻土继续蒸发至干，加入90％乙醇搅拌过滤，将滤液减压浓缩至1.0密度后加入3倍体积份的水，水溶液过滤，滤液过大孔树脂柱，60％浓度的乙醇洗脱液浓缩至干得连翘酚；剩余的硅藻土滤饼加7倍体积份的水洗涤，蒸发至干，得黑色粉末，即得连翘提取物；将连翘油、连翘酚和连翘提取物混合，即得本发明连翘有效部位。

本发明所述重量份/体积份的关系为g/ml。取本发明连翘有效部位，加入常规辅料，按照常规工艺，制成临床接受的制剂，包括但不限于浓缩丸剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、片剂、软胶囊剂、缓释剂、口服液体制剂或冻干粉针剂等。

本发明连翘有效部位经临床药效学实验证实，可有效降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有显著的降压效果，可用于制备治疗高血压症的药物或保健品。

附图说明：

附图1：本发明有效部位对SHR大鼠血压的影响。

下述实验和实施例用于进一步说明但不限于本发明。

实验例1    本发明有效部位对家猫血压的影响试验(体内)