[发明专利]一类6－芳基－3－环氨基甲基吡喃酮类衍生物的制备及用途

权利要求书

1.一种具有式(1)所示的6-芳基-3-环氨基甲基吡喃酮类衍生物及其可药用盐或其溶剂化物：

式(1)

其中X选自次甲基，亚甲基，氧原子或氮原子；Y选自羰基或含有0～10个碳原子的饱和或不饱和的链状烃基；取代基R₁可以相同或不同，分别选自卤素，氢原子，或含1～5个碳的烷氧基，或两个或多个R₁基也可与苯环骈合形成取代或未取代的环状化合物；基团R₂可以相同或不相同，可以互为顺式或反式，分别选自氢原子，卤素原子，羟基，碳原子数为1～5的烷基或碳原子数为1～5的羟基烷基；取代基R₃选自氢原子，或者取代或未取代的饱和五～八元环，或者取代或未取代的饱和五～八元脂杂环，或者取代或未取代的五～八元芳香环，或取代或者未取代的五～八元芳香杂环，或多个环之间由亚甲基或羰基或氮原子或氧原子连接形成的基团，R₂基团可以和X，Y共同形成取代或未取代的含有杂原子的[5，5]，[4，5]螺环；

R₃基团优选有取代或未取代的饱和五元或六元环，有取代或未取代的饱和五元或六元脂杂环，有取代或未取代的五元或六元芳香环，有取代或者未取代的五元或六元芳香杂环，或2～5个取代或未取代的脂环或脂杂环和取代或未取代的芳环或芳杂环之间由亚甲基或羰基连接形成的基团，R₃基团可以和X，Y共同形成取代或未取代的含有杂原子的[5，5]，[4，5]螺环；

R₃基团更优选取代或未取代的六元环烷烃基，有取代或未取代的饱和六元脂杂环，取代或未取代的苯环，取代或未取代的芳香杂环，2～3个取代或未取代的脂环或脂杂环和取代或未取代的芳环或芳杂环之间由亚甲基或羰基连接形成的基团，R₃基团可以和X，Y共同形成取代或未取代的含有杂原子的[5，5]，[4，5]螺环；

其中，用作取代的取代基选自卤素，氨基，硝基，巯基，含1-8个碳的烷基，1-8个碳的烷氧基，1-8个碳的酰基，苯基，或芳基。

2.根据权利要求1的式(1)化合物，它们是：

1a.1-(6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2-氧代-2H-吡喃-3-基-甲基)-哌啶-4-甲酸乙酯；

1b.1-(6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2-氧代-2H-吡喃-3-基-甲基)-哌啶-4-甲酰胺；

1c.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(1，4二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷-8-基-甲基)-2H-吡喃酮；

1d.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基-甲基)-2H-吡喃酮；

1e.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(2-(2-羟基乙氧基)-乙基)哌嗪-1-基甲基-2H-吡喃酮；

1f.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(呋喃-2-甲酰基)-哌嗪-1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1g.3-(4-苄基-哌嗪-1-基甲基)-6(-2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2H-吡喃酮；

1h.1-(6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2-氧代-2H-吡喃-3-基甲基-哌啶-3-甲酸氨；

1i.1-(6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2-氧代-2H-吡喃-3-基甲基)-哌啶-3-甲酸乙酯；

1j.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(2-(2-羟基-乙基-哌啶-1-基甲基-2H-吡喃酮；

1k.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(3-羟基-吡咯烷1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1l.6-(3，4二甲氧基苯基)-3-(4-(4-甲氧基-苄基)-哌嗪-1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1m.6-(3，4-二甲氧基苯基)-3-(4-(3，4-二甲氧基-苄基)-哌嗪-1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1n.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(4-甲氧基)-苄基)-哌嗪-1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1o.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(3，4-二甲氧基-苄基)-哌嗪-1-基甲基-2H-吡喃酮；

1p.3-(4-(苯并[1，3]二氧戊环-5-基甲基)-哌嗪-1-基甲基)-6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2H-吡喃酮；

1q.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-哌嗪-1-基甲基-2H-吡喃酮；

1r.6(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(4-氟-苄基)-反式-2，5-二甲基-哌嗪-1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1s.3-(4-二苯甲基-哌嗪-1-基甲基)-6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2H-吡喃酮；

1t.3-(4-(6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-2-氧代-2H-吡喃-3-基甲基)-反式-2，5-二甲基-哌嗪-1-基甲基)-苯乙腈；

1u.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(反式-2，5-二甲基-哌嗪-1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1v.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(3，4-二甲氧基-苄基)-反式-2，5-二甲基-哌嗪1-基甲基)-2H-吡喃酮；

1w.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(3-(3，4-二甲氧基-苄基)-4，5-二甲氧基苄基)-哌嗪-1-基甲基)2H-吡喃酮；

1x.6-(2-溴-4，5-二甲氧基苯基)-3-(4-(3，4，5-三甲氧基-2-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-苄基)-哌嗪-1-基甲基-2H-吡喃酮；

1y.6-(苯并[1，3]二氧戊环-5-基甲基)-3-(4-(3，4，5-三甲氧基-2-(3，4，5-三甲氧基-苄基)-苄基)-哌嗪-1-基甲基-2H-吡喃酮。