[发明专利]一种黄芪药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂，特别是涉及一种含有黄芪多糖和黄芪甲苷活性成份的药物制剂及其制备方法。

背景技术

目前上市的黄芪注射液(WS₃-B-3335-98)采用的是水煮醇沉法，将黄芪中的有效成分之一黄芪多糖弃去，只保留黄芪甲苷，而且甲苷含量限度为每1ml不得少于0.08mg，2ml(相当于原药材4g)应为不少于0.16mg。

现代研究表明，中药多糖具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗感染、抗衰老、抗幅射，保护心肌和降低血糖等作用。中药黄芪中含多糖(APS)1.3％～3.3％，黄芪多糖具有的免疫调节作用表现在对免疫抑制剂的对抗，增强体液免疫和细胞免疫，促进补体恢复，促进中性白细胞吞噬率的恢复提高等；黄芪多糖对心血管系统的作用，表现为对急性心肌梗塞的犬心有改善心肌收缩性能，缩小心肌梗塞面积，减轻心肌损伤的作用，对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用，能明显对抗Bacl₂诱发的大鼠心律失常和CHCl₃诱发的小鼠室颤，能降低血小板粘附率、减慢心率，对微循环有一定改善作用；黄芪多糖具有明显的抗肿瘤作用：表现为对癌性腹水淋巴细胞(CTL)激活有增效作用，对人外周血单个核细胞产生肿瘤坏死因子有促进作用，提高LAK细胞抗肿瘤活性的调节作用和可明显减少全身性耗氧以及增加组织耐缺氧能力等。此外，黄芪多糖还具有降低血糖和抗衰老作用等。

以上说明黄芪多糖是一种重要的生物活性物质，其药理作用与黄芪甲苷的药理作用类似，且其免疫调节作用更强。而黄芪多糖在黄芪的有效成分中占有较大的比例，因此迫切需要研发一种含有黄芪多糖和黄芪甲苷的新型药物制剂，使其在临床上发挥更好的作用。

发明内容

本发明的目的就是克服现有技术的不足，提供一种含有黄芪多糖和黄芪甲苷的药物制剂，使之更能体现黄芪的功效，适合临床应用。

本发明的一个目的是提供一种黄芪药物制剂。

本发明的另一个目的是提供所述黄芪药物制剂的制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案实现：

一种黄芪药物制剂，每制剂单位含有黄芪多糖以葡萄糖计为1mg-10g，黄芪甲苷0.04mg-0.5g，任选地辅料适量。

优选，一种黄芪药物制剂，每制剂单位含有黄芪多糖以葡萄糖计为5mg-3g，黄芪甲苷0.08mg-45mg，任选地辅料适量。

更优选，一种黄芪药物制剂，每制剂单位含有黄芪多糖以葡萄糖计为10mg-0.8g，黄芪甲苷0.2mg-9mg，任选地辅料适量。

本发明一种黄芪药物制剂，所述的辅料选自甘露醇、乳糖、葡萄糖、氯化钠、山梨醇、右旋糖酐中的一种或几种混合物，含量0-300mg，优选，含量100-300mg。

本发明的一种黄芪药物制剂的制备方法，其包括以下步骤；

1)取黄芪，加水煎煮，滤过，滤液浓缩后用乙醇沉淀，静置，过滤，得沉淀物A和滤液，滤液回收乙醇并浓缩，用药材量的乙醇沉淀，过滤，滤液回收乙醇，浓缩，加1/2药材量的乙醇沉淀，静置，过滤，滤液回收乙醇，浓缩，加1/4药材量的无水乙醇沉淀，冷藏，过滤澄明，滤液回收乙醇并浓缩至近干，真空干燥，得黄芪甲苷中间体；

2)取沉淀物A真空干燥，然后用蒸馏水加热煮沸溶解，加活性炭搅匀，冷藏，提取上清液，过滤，滤液浓缩，加乙醇沉淀，静置澄清，滤取沉淀，沉淀用乙醇洗涤，真空干燥，干燥后以1∶50倍的蒸馏水加热煮沸溶解，溶液冷藏，过滤澄明，滤液浓缩，加乙醇沉淀，使溶液含醇量达80％，静置澄清，滤取沉淀，用乙醇洗涤，真空干燥，得黄芪多糖中间体；

3)取黄芪甲苷中间体，加注射用水搅拌溶解后，用10％氢氧化钠溶液调节pH7.0～7.5，加入活性炭，搅匀，吸附，用过滤脱炭，泵入稀配缸中，备用；加注射用水置浓配缸中，在搅拌下依次加黄芪多糖中间体和辅料，加热煮沸溶解后，加入活性炭，搅匀，在70～80℃下保温吸附15分钟，期间搅拌2～3次，过滤脱炭，泵入稀配缸中，搅匀，精滤至澄明，制成黄芪药物制剂。

优选，本发明的一种黄芪药物制剂的制备方法，其包括以下步骤；