[发明专利]一种注射用异甘草酸镁冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于该制剂含有活性成份异甘草酸镁，助溶剂及其他适量的冻干赋形剂。

2.根据权利要求1所述的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于其中所述的助溶剂选自氢氧化钠、氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、亚硫酸钠、去氧胆酸钠、亚硫酸氢钠、醋酸钠、亚硝酸钠、枸橼酸钠、枸橼酸铵、草酸钠、草酸铵、氢氧化钾、硫化钠、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾中的一种或一种以上的混合物。

3.根据权利要求1或2所述的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于所述的助溶剂为氢氧化钠或氨水。

4.根据权利要求1或2所述的异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于助溶剂与异甘草酸镁的用量比为0.02～15∶1(w/w)。

5.根据权利要求1或2所述的异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于助溶剂与异甘草酸镁的用量比为0.5～1∶1(w/w)。

6.根据权利要求1所述的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于所述的冻干赋形剂选自甘露醇、氯化钠、葡萄糖、乳糖、蔗糖、水解明胶、海藻糖、葡聚糖、右旋糖酐、甘氨酸、甘氨酸钠、丙氨酸、白蛋白、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、磷酸二氢钠、山梨醇、麦芽糖、环糊精、枸橼酸中的一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求6所述的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于所述的冻干赋形剂与异甘草酸镁的重量比(w/w)为0.1～32∶1。

8.根据权利要求6或7所述的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于所述的冻干赋形剂与异甘草酸镁的重量比(w/w)为0.1～10∶1。

9.根据权利要求1所述的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂，其特征在于该制剂还可进一步含有稳定剂、镇痛剂、pH调节剂、等渗调节剂等药学上可接受的常规注射剂用辅料中一种或一种以上物质。

10.权利要求1的注射用异甘草酸镁冻干粉针剂的制备方法包括以下步骤：

(1)溶液配制：将助溶剂加至适量注射用水中，搅拌溶解混匀后加入异甘草酸镁及冻干赋形剂，搅拌使溶解均匀；

(2)去除热原：加热至50℃左右，加入适量的活性炭，搅拌15～30分钟，冷却至室温，滤过脱炭。再补加注射用水至足量，用0.22μm微孔滤膜滤过，取滤液为中间体；

(3)分装：中间体经检查合格后，根据中间体含量分装于西林瓶中，半压盖；

(4)冻干：

先将中间体溶液进行预冻，预冻温度低于中间体溶液共晶点5℃～30℃以下，冻结完全后开始升华并根据需要进行搁板加热，直至观察到制品冰层消失且箱内压力恢复时开始进入加热再干燥阶段，干燥完毕后，压塞，锁铝盖包装即可；

以上制备过程中从膜滤到分装和冻干全无菌操作。