[发明专利]一种水飞蓟素制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种水飞蓟素制剂，其特征在于，包括下述重量份配比的组分；主药水飞蓟素1～15、磷脂1～45、油相1～97、乳化剂1～30。

2.如权利要求1所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，各组分重量份配比为：主药水飞蓟素2～5、磷脂4～15、油相50～70、乳化剂20～30。

3.如权利要求1或2所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，所述的主药水飞蓟素同磷脂的摩尔比为1∶1～3。

4.如权利要求3所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，所述的主药水飞蓟素同磷脂的摩尔比为1∶1。

5.如权利要求1或2所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，所述的磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱；和/或所述的油相为脂肪酸碳链长度在C₈～C₁₂范围的中链脂肪酸酯；和/或所述的乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油缩合物、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚山梨醇酯、磷脂。

6.如权利要求5所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，所述的油相选自辛酸甘油单酯、辛酸甘油二酯、辛酸甘油三酯、癸酸甘油单酯、癸酸甘油二酯、癸酸甘油三酯、辛癸酸甘油单酯、辛癸酸甘油三酯。

7.如权利要求5所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，所述的乳化剂选自聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(60)蓖麻油、聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱。

8.如权利要求1或2任一所述的水飞蓟素制剂，其特征在于，所述的主药为水飞蓟宾。

9.权利要求1～8任一所述的水飞蓟素制剂的制备方法，包括以下步骤：

①水飞蓟素前体物的制备  按照处方量称取水飞蓟素和磷脂，将其加入有机溶剂中，加热回流反应一定时间，至溶液澄清，即得。

②水飞蓟素制剂的制备  按照处方量称取油相、乳化剂，将两者加入水飞蓟素前体物中，一定温度下，以旋转薄膜挥发溶剂法将有机溶剂挥发除去，将其制备成胶囊剂，即得。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤①中所述有机溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷、环己烷、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮，加热温度为30～90℃，时间为30～180分钟；步骤②中温度为30～90℃；所述胶囊剂为硬胶囊制剂或者软胶囊制剂。