[发明专利]小檗碱肠部控释微囊及其制备方法

权利要求书

1.一种肠部控释微囊包囊材料，其特征是：以重量百分含量表示，含有10～98％的水不溶性膜控释材料和90～2％的对pH值敏感的肠溶材料。

2.根据权利要求1所述的肠部控释微囊包囊材料，其特征是：所述水不溶性膜控释材料为乙基纤维素，或醋酸纤维素，或聚醋酸乙烯酯；所述对pH值敏感的肠溶材料为邻苯二甲酸醋酸纤维素，或羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，或邻苯二甲酸醋酸淀粉，或虫胶。

3.一种小檗碱肠部控释微囊的流化床空气悬浮制备方法，其特征是：

(1)、所述小檗碱肠部控释微囊，以重量百分含量表示，含有10～80％的小檗碱和90～20％的肠部控释微囊包囊材料；

(2)、按照特征(1)所述的重量百分比称取肠部控释微囊包囊材料，加入到乙醇中，配制成溶液或混悬液，溶液或混悬液含肠部控释微囊包囊材料的百分浓度为5～30％，然后按照重量百分比再称取小檗碱颗粒，以小檗碱颗粒为囊心，采用流化床空气悬浮法制备微囊，制备温度为30～120℃，所用溶剂挥发后即得小檗碱肠部控释微囊。

4.一种小檗碱肠部控释微囊的液滴喷雾干燥制备方法，其特征是：

(1)、所述小檗碱肠部控释微囊，以重量百分含量表示，含有10～80％的小檗碱盐酸盐和90～20％的肠部控释微囊包囊材料；

(2)、按照特征(1)所述的重量百分比称取肠部控释微囊包囊材料和小檗碱盐酸盐，先将肠部控释微囊包囊材料溶于乙醇中，形成溶液，该溶液含肠部控释微囊包囊材料的百分浓度为5～30％，再加入小檗碱盐酸盐，然后在液温5～25℃的条件下，搅拌制成均匀分散的混悬液，进而将混悬液用喷雾干燥法制备微囊，制备温度为30～120℃，所用溶剂挥发后即得小檗碱肠部控释微囊。

5.根据权利要求3或4所述的小檗碱肠部控释微囊的制备方法，其特征是：所述流化床空气悬浮法和液滴喷雾干燥法中所用溶剂乙醇的浓度为50～99.7％。

6.根据权利要求3或4所述的小檗碱肠部控释微囊的制备方法，其特征是：所述流化床空气悬浮法和液滴喷雾干燥法中制备小檗碱肠部控释微囊至含水量≤7％时停止干燥。

7.根据权利要求3或4所述的小檗碱肠部控释微囊的制备方法，其特征是：所述以小檗碱肠部控释微囊为原料制备成胶囊或片剂或颗粒剂。

8.根据权利要求3或4所述的小檗碱肠部控释微囊的制备方法，其特征是：所述制备的小檗碱肠部控释微囊的粒径为35～5000μm。

9.小檗碱肠部控释微囊在治疗II型糖尿病，或治疗高血压病，或治疗心率失常病，或治疗心力衰竭多种心血管疾病及其合并症中的应用。