[发明专利]N－取代肽酰胺，其药物组合物与用途

权利要求书

1.一类化合物，其特征在于，它们的化学结构通式为：

R¹-X¹-X²-X³-X⁴-Tyr-R²

X¹选自精氨酰(Arg)，赖氨酰(Lys)、胍-硝基精氨酰(Arg(NO₂))；

X²选自赖氨酰(Lys)，精氨酰(Arg)，N-甲基甘氨酰(Sar)、D-丙氨酰(D-Ala)；

X³选自天冬氨酰(Asp)，谷氨酰(Glu)、亚氨基二乙酸单酰(Ida)；

X⁴选自缬氨酰(Val)，亮氨酰(Leu)、β-丙氨酰(β-Ala)，Cys；

R¹选自H、Cys；

R²选自NH₂，NHMe，NHEt，NHBu，NH(CH₂)₂OH(Gol)，NH(CH₂)₂NH(CH₂)₂OH，NHC(CH₃)₂CH₂OH、Aca-Phe-Met-R′[R′选自NHEt，Gol，NH(CH₂)₂NH(CH₂)₂OH及NHC(CH₃)₂CH₂OH]、Lys-NHR(R＝H，C_1～10烷基)。

2.根据权利要求1化合物，其特征在于，包括下述化合物

H-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-Gol

H-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-NH(CH₂)₂NH(CH₂)₂OH

H-Arg-Lys-Asp-β-Ala-Tyr-NHEt

H-Arg-Lys-Ida-Val-Tyr-NHEt

H-Arg-Lys-Asp-β-Ala-Tyr-Aca-Phe-Met-NHEt

H-Arg-Lys-Asp-β-Ala-Tyr-Aca-Phe-Met-NHCH(CH₃)₂

H-Lys-Arg-Asp-Val-Tyr-NHEt

H-Lys-Arg-Ida-Val-Tyr-NHCH₃

H-Lys-Arg-Asp-Cys-Tyr-OH

3.一种药物组合物，其特征在于，含有药物有效剂量的如权利要求1-2所述的任一化合物及药用载体。

4.根据权利要求3的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂及各种微粒给药系统。

5.权利要求1-2中任一化合物，在制备预防和/或治疗与免疫功能低下相关的疾患中的应用。

6.根据权利要求5的应用，其特征在于，所述的免疫功能低下相关的疾患包括慢性乙型肝炎、原发性或继发性T细胞缺陷病、病毒性肝炎、呼吸道重度感染、顽固性口腔溃疡、术后虚弱、肿瘤及爱滋病。