[发明专利]3－氨基奎宁药学上可接受盐的制备方法

权利要求书

1.中间体化合物3-氨基奎宁药学上可接受盐的制备方法，其特征在于，将3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐和甲酸铵及钯炭加氢催化剂在有机溶剂中进行氢化脱苄反应，制得目标产物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐为3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁二盐酸盐和3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁二氢溴酸盐。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐包括(S，R)-、(R，S)-、(R，R)-和(S，S)-四种光学异构体。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的3-氨基奎宁药学上可接受盐包括S及R两种光学异构体。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为醇类、酯类、醚类、烃类或这些溶剂的任意混合物。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的醇类为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇；所述的酯类为乙酸乙酯、乙酸丁酯；所述的醚类为乙醚、异丙醚、四氢呋喃；所述的烃类为苯、甲苯、二甲苯、环己烷、己烷、石油醚。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的氢化脱苄反应的反应温度为0～150℃，反应时间为0.25～10小时。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的氢化脱苄反应的反应温度为30～120℃，反应时间为3～8小时。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的钯炭加氢催化剂为1％～80％的钯炭加氢催化剂。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述的催化剂为5％或10％的钯炭加氢催化剂。

11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐和甲酸铵的摩尔比为1∶0.5～20，3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐和钯炭加氢催化剂的重量比1∶0.01～0.5。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐和甲酸铵的摩尔比为1∶2～10，3-[(1-苯基)-乙胺]奎宁药学上可接受盐和钯炭加氢催化剂重量比1∶0.05～0.3。