[发明专利]盐酸屈他维林冻干粉针注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其特征在于该冻干粉针注射剂由活性成份盐酸屈他维林与药物可接受的载体组成。

2.根据权利要求1所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其特征在于其中药物可接受的载体为冻干赋形剂甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖；助溶剂乙醇；pH调节剂盐酸。

3.根据权利要求1所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其中盐酸屈他维林的含量规格是10-100mg。

4.根据权利要求3所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其中盐酸屈他维林的含量规格是40mg。

5.根据权利要求2所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其特征在于该冻干粉针注射剂中盐酸屈他维林和冻干赋形剂甘露醇、山梨醇、木糖醇或乳糖的重量比为1-4∶1，优选2∶1。

6.根据权利要求1所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其特征在于在配液过程中加入了助溶剂乙醇，盐酸屈他维林和助溶剂乙醇的重量比为1∶2-8w/w，优选1∶4w/w。

7.根据权利要求1所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其特征在于用盐酸调节冻干粉针剂的中间体药液pH值为2.0-4.0，优选pH值为3.0。

8.根据权利要求1所述的盐酸屈他维林冻干粉针注射剂，其中每个注射剂含有盐酸屈他维林40mg，冻干赋形剂甘露醇、山梨醇、木糖醇或乳糖20mg，在配液过程中加入助溶剂乙醇160mg，用盐酸调节pH值为3.0。

9.根据权利要求1～8之一的注射剂的制备方法，包括下列步骤：

(1)称取盐酸屈他维林及甘露醇、山梨醇、木糖醇或乳糖，加入助溶剂乙醇和水溶解后加水至1000ml，使盐酸屈他维林含量为20mg/ml，加入盐酸调节pH值为2-4；

(2)将上述药液按无菌操作法进行除菌滤过，用0.22μm微孔滤膜滤过，滤过前应先进行起泡点试验；

(3)滤液送样进行含量、澄明度及pH值检查合格后备用；

(4)药液的罐封、冻干和轧盖：

①罐封：在100级洁净度超净工作间进行灌装、半加塞；

②冻干：在冷冻干燥机内，开启冻干机，将产品预冻至-45±2℃，保温使产品完全冻结；开启真空泵，在25Pa以下真空度下升华；当大部分游离水分去除以后，加温干燥，最高温度不得超过35℃；将经精密过滤的N₂充入冷冻干燥机内，保护制品；自动压塞；

③轧盖：将自动压塞后的制品在轧盖机流水线上自动轧盖。