[发明专利]一种治疗胃溃疡的中药缓释口服制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于缓释制剂的技术领域，涉及一种胃炎、胃溃疡疾病的口服用缓释制剂，更具体的说是以古方左金丸为基础加以研究制成的中药缓释口服制剂。

背景技术

胃炎、胃溃疡一种常见病，发病人群占总人口的10％左右。内科治疗主要采用抗酸药、胃酸分泌抑制剂、抗幽门螺杆菌药以及胃粘膜保护剂等。然而，目前使用的普通防治药物直接使用对机体造成危害及引起过敏反应，与之相比缓释、控释制剂克服了以上缺点。

左金丸是出于朱丹溪《丹溪心法·火六》的名方，又名回令丸(《丹溪心法·火六》卷一)、萸连丸(《医学入门》卷七)等，原方由黄连六两(用姜汁炒)和吴茱萸一两(或半两，用盐水泡)组成，共为末，做成水丸或蒸饼为丸，白汤服下。现代常取末，以水泛为丸，每次服3g；或按原比例入汤剂服用。功效能清泻肝火，降逆止呕。用于治疗肝经火旺之胁肋胀痛，呕吐吞酸，嘈杂嗳气。左金丸中黄连性味苦寒，能清泻肝胃之火，六倍用量于吴茱萸，作为君药，配以辛热的吴茱萸温肝降逆，且可减轻黄连苦寒败胃之弊。二药之性，一温一寒，完全相反，吴茱萸起反佐之用；一苦降一辛开，共疏泄肝胃气机，降泄肝胃逆气，起相成之妙。

黄连性寒、味苦、传统上用于肠胃湿热所至的腹泻、痢疾、呕吐、热盛火炽等症状。黄连主要含原小檗碱型生物碱，已经分离出来的生物碱有小檗碱、巴马亭、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱、木兰碱等。其中小檗碱含量最高，可达10％。这些生物碱除木兰碱为阿朴菲外，均为原小檗碱型生物碱，又都是季铵型生物碱。酸性成分有阿魏酸、氯原酸等。黄连具有多种医疗功效。近几年研究发现，黄连具有独特的抗消化性溃疡的作用，黄连及复方临床应用常用于治疗痢疾、急性胃肠炎、慢性腹泻、呼吸道感染也有用于治疗萎缩性胃炎、胃炎、胃及十二指肠溃疡、慢性胆囊炎等症。黄连能明显增强胃粘膜屏障功能，对大鼠急、慢性胃溃疡有明显的防治作用，其保护作用可能是黄连各生物碱相互增效的结果。

吴茱萸俗称吴萸、米辣子，始载于《神农本草经》，为一常用温中散寒药，味苦性温，有小毒，具有疏肝下气、温中散寒、开郁止痛、燥湿助阳的功能。现代药理研究发现尚具有扩张血管、降压、强心、止泻、抗菌、抗病毒、抗溃疡等作用。

黄连苦寒、吴茱萸辛热，黄连配吴茱萸是以吴茱萸的温热之气抑制黄连的寒凉之气，本发明是对黄连和吴茱萸的有效部位即黄连总生物碱和吴茱萸总生物碱进行配伍组合制成的治疗胃炎、胃溃疡的缓释口服制剂。

发明内容

本发明将提供一种具有缓释功效的治疗胃炎、胃溃疡的口服药物，其可以很好的维持人体内均匀恒定的血药浓度，避免血药浓度大幅波动引起的副作用的目的。

本发明所采取的技术方案是：

一种治疗胃溃疡的中药缓释口服制剂，其特征是由黄连总生物碱、吴茱萸总生物碱与药物释放缓释剂、释放促进剂和药用辅料组成；其中黄连、吴茱萸药材以水或酸水或任意浓度乙醇为溶剂，单独提取，提取液浓缩后经大孔吸附树脂或离子交换树脂分离纯化，制得黄连总生物碱含量大于50％，吴茱萸提取液浓缩碱化用有机溶剂萃取后得到吴茱萸总生物碱含量大于50％。

本发明优选的黄萸总生物碱是指将黄连药材粉成粗粉，用乙醇提取，提取液除尽乙醇后上非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，用30％～80％的乙醇洗脱，收集洗脱液，制得黄连总生物碱含量大于75％；吴茱萸药材用乙醇提取，提取液浓缩成浸膏，加过量酸水溶解，弃去不溶物，再加碱液调PH9-11，用氯仿或是乙酸乙酯萃取，制得吴茱萸总生物碱含量大于60％。

本发明所述中药缓释口服制剂各组分的重量份数为

黄萸总生物碱    2～20份

释放缓释剂      1～10份

释放促进剂      0～5份

助漂剂          1～5份

药用辅料        0.01～2份

上述的药物载体材料可以形成网状骨架结构，药物均匀分散其中，通过溶蚀和扩散原理从骨架中缓慢释放，通过调整载体中各组分和药物的比例可以达到不同的释药速率。

本发明所述的药物中允许接受的其他辅料成分，包括在口服制剂中可以被接受的崩解剂、赋形剂、润滑剂、粘合剂、添加剂等常用辅助添加成分，如聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉等。

本发明更加优选的组成为原料药、缓释剂、助漂剂、释放促进剂、药用辅料。他们之间的重量份数为：

黄萸总生物碱        5～14份

缓释剂              2～8份

释放促进剂          0～2份