[发明专利]一种微粉化固体外用局部麻醉剂及其制备方法

权利要求书

1.一种微粒化药物组合物，其特征在于是由平均粒径小于50μm的固体局部麻醉药和药用辅料组成。

2.如权力要求1所述，其特征在于固体局部麻醉药物的平均粒径小于1000nm。

3.如权力要求1所述，其特征在于局部麻醉药为利多卡因、普鲁卡因、丁卡因、丙美卡因、奥布卡因、苯佐卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、罗哌卡因、苯甲醇、达克罗宁、可卡因、氯普鲁卡因、丙胺卡因、三甲卡因及其药用盐或酯中的一种或几种。

4.如权力要求1所述，其特征在于在该制剂中的药用辅料其中含有透皮吸收促进剂、表面活性剂、其他脂质材料、磷脂、附加剂中的一种或多种。

5.如权力要求4所述，其特征在于药用辅料含有透皮吸收促进剂优选二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮卓酮(氮酮)、尿素、油酸等的一种或几种，磷脂优选如大豆磷脂、卵磷脂、蛋黄卵磷脂、合成磷脂的一种或几种，表面活性剂优选十二个碳以上酸聚烃氧酯、泊洛沙姆、土温、普朗流尼、苄泽、卖泽的一种或几种，其他脂质材料优选硬脂酸、棕榈酸、花生酸、肉豆蔻酸、十八醇、十二个碳以上酸的甘油单酯、二酯或三酯的一种或几种，附加剂优选丙二醇、丙三醇、乙醇、或甘露醇中的一种或几种。

6.如权力要求1所述，其特征在于微粒化药物组合物按重量计由治疗有效量的局部麻醉药1份，磷脂2-200份，其他脂质材料2-400份，表面活性剂1-400份，透皮吸收促进剂0-100份组成，附加剂0-50份。

7.如权力要求1所述，其特征在于微粒化药物组合物按重量计由治疗有效量的局部麻醉药1份，磷脂10-100份，其他脂质材料10-200份，表面活性剂5-100份，透皮吸收促进剂1-10份组成，附加剂0-10份。

8.如权力要求1所述，其特征在于微粒化药物组合物按重量计由治疗有效量的局部麻醉药1份，磷脂20-50份，其他脂质材料100-150份，表面活性剂10-50份，透皮吸收促进剂1-5份组成，附加剂0-1份。

9.如权力要求1-8所述，其特征在于微粒化药物组合物的制备工艺为：将局部麻醉药、磷脂、其他脂质材料溶于有机溶剂如丙酮、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环中构成有机相，将表面活性剂、透皮吸收剂、附加剂加入水中构成水相，有机相和水相加热至60-90度，两者温差不大于5度，搅拌下将两相快速混合，形成透明体系，将此透明体系减压除出去有机溶媒再次进行浓缩，然或稀释于0-10度的水中，形成微粒化药物组合物。

10.如权力要求1-8所述，其特征在于微粒化药物组合物的制备工艺为：用机械将局部麻醉药粉碎，添加表面活性剂、透皮吸收剂中的一种或几种搅拌均匀，形成微粒化药物组合物。