[发明专利]具有溶血栓活性的化合物、其制备方法和应用

权利要求书

1.通式(I)或通式(II)所示的化合物：

H-R₁-AA₁-Arg-Pro-Ala-Lys-OH通式(I)；H-AA₁-Arg-Pro-Ala-Lys-R₂-OH通式(II)；

其中，R₁选自色氨酰基、苯丙氨酰基或1，3，4-三氢异喹啉-3-S-甲酰基；R₂选自色氨酸残基、苯丙氨酸残基或1，3，4-三氢异喹啉-3-S-羧酸-2-基；AA₁选自丙氨酸残基、甘氨酸残基或谷氨酰氨残基。

2.制备权利要求1化合物的方法，包括：

通过液相法逐步接肽，制备以下6种短肽：

(1)Boc-Ala-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OH，

(2)Boc-Gln-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OH，

(3)Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OH，

(4)H-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl，

(5)H-Ala-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl，

(6)H-Gln-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl；

将四氢异喹啉羧酸、色氨酸或苯丙氨酸与上述C端游离或N端游离的6种短肽分别进行C端或N端偶联，制备保护的偶联肽；将所制备保护的偶联肽脱叔丁氧羰基之后氢解，即得。

3.权利要求1的化合物在制备抗血栓药物中的用途。