[发明专利]无定形缬沙坦的制备方法无效
| 申请号： | 200680002035.2 | 申请日： | 2006-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN101103006A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | T·科尔泰;O·马拉基;N·萨森;A·戈德 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;黄可峻 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 无定形 缬沙坦 制备 方法 | ||
1.一种用于制备在其DSC温谱图上约80℃-100℃区域内没有超过约1 J/g吸热峰的无定形缬沙坦的方法，包括
a)在选自C1-3醇、C2-4酯、C3-5醚、酮、C1-5酰胺、DMSO、乙腈、甲苯及其与水混合物的溶剂中制备缬沙坦溶液；和
b)脱除溶剂。
2.权利要求1的方法，其中溶剂选自：DMF、乙腈、DMSO、甲醇、乙醇、IPA、醋酸乙酯、醋酸正丁酯、丙酮、甲基乙基酮、THF、异丙醚、二烷、叔丁基甲基醚和甲苯。
3.权利要求1的方法，其中溶液中缬沙坦的浓度约为0.05kg/L-1kg/L。
4.权利要求1的方法，其中步骤a)包括加热溶剂以促进缬沙坦的完全溶解。
5.权利要求1的方法，其中用真空干燥来脱除溶剂。
6.权利要求5的方法，其中真空干燥在低于约100mm Hg的压力下进行。
7.权利要求6的方法，其中压力低于约40mm Hg。
8.权利要求1的方法，其中用喷雾干燥来脱除溶剂。
9.权利要求8的方法，其中喷雾干燥在大约40℃-140℃的入口温度下进行。
10.权利要求9的方法，其中入口温度至少约为120℃。
11.权利要求8的方法，其中喷雾干燥在小于约5 L/h的溶液进料速度下进行。
12.权利要求11的方法，其中溶液进料速度约为1 L/h。
13.权利要求8的方法，其中喷雾干燥在出口温度低于进口温度的条件下进行。
14.权利要求13的方法，其中出口温度低于约90℃。
15.权利要求14的方法，其中出口温度约为65℃。
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