[发明专利]羟考酮用于治疗内脏痛的用途

权利要求书

1.羟考酮或其药学上可接受的盐在制备用于治疗内脏痛的药物中的用 途。

2.根据权利要求1的用途，其中羟考酮或其药学上可接受的盐用于制 备用于治疗急性内脏痛的药物。

3.根据权利要求1或2任意项的用途，其中羟考酮或其药学上可接受 的盐用于制备用于选择性治疗内脏痛的药物。

4.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含羟考酮或 其药学上可接受的盐的口服剂型。

5.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述内脏痛为胰腺炎痛、 分娩痛、与肠梗阻有关的腹部手术痛、肠易激综合症中的疼痛、非溃 疡性消化不良中的腹痛、或者痛经、肝痛、肾痛、上腹痛、胸膜痛、 疼痛的胆绞痛或阑尾炎痛。

6.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述内脏痛源于胃、十二 指肠或结肠的疾病，源于Crohn′s病，源于胆囊痛，源于严重的月经 痛或者相应的手术后痛的病症。

7.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含羟考酮或 其药学上可接受的盐的一日一次、一日二次、一日三次、或一日四次 的剂型。

8.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含约10mg 量的羟考酮或其药学上可接受的盐的一日一次的剂型。

9.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含约5mg 量的羟考酮或其药学上可接受的盐的一日二次的剂型。

10.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含约5mg 量的羟考酮或其药学上可接受的盐的一日三次的剂型。

11.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含约5mg 量的羟考酮或其药学上可接受的盐的一日四次的剂型。

12.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含不超过 40mg的羟考酮或其药学上可接受的盐、优选不超过30mg的羟考酮或 其药学上可接受的盐、甚至更优选不超过10mg的羟考酮或其药学上 可接受的盐的持续释放剂型。

13.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为单一实体的 制剂。

14.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含羟考酮 或其药学上可接受的盐的口服剂型，所述羟考酮或其药学上可接受的 盐的剂量低于提供相同治疗效果所需的吗啡的相应剂量。

15.根据前述权利要求中任意项的用途，其中所述药物为包含羟考酮 或其药学上可接受的盐的口服剂型，所述羟考酮或其药学上可接受的 盐的剂量比口服等效剂量的吗啡提供明显更好的效果，其中所述等效 涉及皮肤痛和肌肉痛的治疗。

16.根据前述权利要求中任意项的用途，其中以低于口服吗啡的等效 剂量的剂量，口服施用所述羟考酮或其药学上可接受的盐，其中所述 等效涉及皮肤痛和肌肉痛的治疗。

17.根据权利要求16的用途，其中羟考酮的剂量与吗啡的剂量比小于 1∶2，优选小于1∶2.5，更优选小于1∶3，最优选小于1∶4。

18.根据权利要求1至6中任意项的用途，其中所述药物为口服控释 剂型以控制人类患者的内脏痛，所述剂型包含：

a)5～80mg的羟考酮或其盐；

b)有效量的控释的丙烯酸树脂基质，选择所述丙烯酸树脂基质，使得 制剂具有基本上非pH依赖的体外溶出特性；

c)药物稀释剂。

19.羟考酮或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者内脏痛的药物 中的用途，所述患者已口服吗啡或其盐进行治疗，其中在中断吗啡口 服治疗后，以小于50wt％吗啡或其盐的量，口服所述羟考酮或其药学 上可接受的盐。