[发明专利](Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-邻苯二甲酰亚氨甲基环丙烷的制造方法有效
申请号: | 200680002770.3 | 申请日: | 2006-01-26 |
公开(公告)号: | CN101107228A | 公开(公告)日: | 2008-01-16 |
发明(设计)人: | 新本善英;熊泽洋治;川见兴 | 申请(专利权)人: | 住友化学株式会社 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48;A61K31/16;A61P25/24;C07D307/93 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 樊卫民;郭国清 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 氨基 羰基 二甲 酰亚氨 甲基 丙烷 制造 方法 | ||
1.一种(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-邻苯二甲酰亚氨甲基环丙烷的制造方法,其包含使(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-羟甲基环丙烷与原酸酯及质子酸反应后,使反应物与邻苯二甲酰亚胺化剂反应。
2.如权利要求1所述的方法,其中,所述(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-羟甲基环丙烷、原酸酯类及质子酸的反应物是式(I)所示的亚胺盐,
式中,A-表示质子酸的共轭碱。
3.如权利要求1所述的方法,其中,所述质子酸是甲磺酸。
4.如权利要求1所述的方法,其中,所述原酸酯是原甲酸烷基酯。
5.如权利要求4所述的方法,其中,所述原甲酸烷基酯是原甲酸三乙酯或原甲酸三甲酯。
6.如权利要求1所述的方法,其中,所述邻苯二甲酰亚胺化剂是(1)邻苯二甲酰亚胺钾或(2)邻苯二甲酰亚胺及碱。
7.如权利要求6所述的方法,其中,所述碱是选自叔丁醇钾、甲醇钠、碳酸钾及三乙胺中的至少一种。
8.如权利要求1所述的方法,其中,所述(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-羟甲基环丙烷是使2-氧代-1-苯基-3-氧杂二环[3.1.0]己烷和二乙胺在碱金属烷氧化物的存在下进行反应得到的。
9.一种(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-氨甲基环丙烷盐酸盐的制造方法,其包含如下工序:
使(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-羟甲基环丙烷与原酸酯及质子酸反应,得到反应物的工序;
使该反应物与邻苯二甲酰亚胺化剂反应,得到(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-邻苯二甲酰亚氨甲基环丙烷的工序;
使(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-邻苯二甲酰亚氨甲基环丙烷与甲胺水溶液反应,得到(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-氨甲基环丙烷的工序;以及
将(Z)-1-苯基-1-(N,N-二乙氨基羰基)-2-氨甲基环丙烷用氯化氢进行处理的工序。
10.一种亚胺盐,其由式(I)所示,
式中,A-表示质子酸的共轭碱。
11.如权利要求10所述的亚胺盐,其中,所述A-为CH3SO3-。
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