[发明专利]PPAR－α调节剂的制剂及给药方案

权利要求书

1.用PPAR-α激动剂治疗疾病或病症的方法，所述方法包括按 照给药方案给予PPAR-α激动剂，所述给药方案包括低于日剂量的一 段时间。

2.权利要求1的方法，其中所述PPARα激动剂对PPAR-α的 选择性是它对PPARγ、PPARδ和PPARγ/δ选择性的至少两倍。

3.权利要求1-2中任一项的方法，其中所述治疗包括滴定所述 剂量。

4.权利要求1-3中任一项的方法，其中所述给药方案包括至少 1天不给予PPAR-α激动剂。

5.权利要求1-4中任一项的方法，其中所述给药方案包括连续 7天不给予PPAR-α激动剂。

6.权利要求1-5中任一项的方法，其中所述给药方案包括PPAR-α 激动剂的给药频率不高于选自每周一次和每周两次的频率。

7.权利要求6的方法，其中所述给药方案的给药频率不高于每 周一次。

8.权利要求1-7中任一项的方法，其中所述PPAR-α激动剂是 2-[4-[3-[2，5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基]丙 基]苯氧基]-2-甲基-丙酸或其药学上可接受的盐。

9.权利要求1-7中任一项的方法，其中所述PPAR-α激动剂是

10.权利要求1-9中任一项的方法，其中所述疾病或病症选自高 血糖症、异常脂血症、II型糖尿病、I型糖尿病、高血压、肥胖症、 厌食症贪食症、神经性厌食症和包括缺血-再灌注损伤和动脉粥样硬 化的心血管疾病、癌症和早老性痴呆。

11.权利要求10的方法，其中所述疾病或病症选自异常脂血症 和心血管疾病。

12.权利要求11的方法，其中所述疾病或病症是高脂血症。

13.权利要求11的方法，其中所述疾病或病症是动脉粥样硬化。

14.权利要求1-13中任一项的方法，所述方法还包括给予胰岛 素或刺激胰岛素敏化的药物。

15.权利要求1-14中任一项的方法，所述方法还包括给予降低 不期望脂质的血液水平的药物。

16.权利要求1-15中任一项的方法，所述方法还包括给予提高 HDL或期望脂质的血液水平的药物。

17.权利要求1-16中任一项的方法，所述方法还包括给予选自 他汀或贝特类药物的药物。

18.一种药剂盒，所述药剂盒包含2-[4-[3-[2，5-二氢-1-[(4-甲基苯 基)甲基]-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸或其盐 的至少一个药物有效剂量单位，用于按照连续方案给药，所述连续 方案具有选自每周一次给药和每周两次给药的给药时间间隔。

19.一种剂量单位，所述剂量单位包含约75μg或更少的2-[4- [3-[2，5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基]丙基]苯 氧基]-2-甲基-丙酸或其盐和至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。

20.权利要求19的剂量单位，所述剂量单位是包含低于约50μg 2-[4-[3-[2，5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基]丙 基]苯氧基]-2-甲基-丙酸或其盐的制剂。

21.权利要求20的剂量单位，所述剂量单位是包含低于约25μg 2-[4-[3-[2，5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-3-基]丙 基]苯氧基]-2-甲基-丙酸或其盐的制剂。