[发明专利]在中枢神经系统病症的治疗中作为5HT2抑制剂的杂环四环四氢呋喃衍生物

权利要求书

1.下式(I)的化合物、其N-氧化物形式、其药学上可接受的加成盐或其立体化学异构形式：

其中：

n为等于0、1、2、3、4、5或6的整数；

i、j相互独立地为等于0、1、2、3或4的整数；

r为等于0、1、2、3或4的整数；

R¹和R²各自相互独立地为氢，烷羰基，烷基，烷氧烷基，烷羰氧基烷基，烷氧羰基烷基，芳烷基，芳羰基，烷氧羰基，芳氧羰基，芳烷羰基，烷氧基-羰基烷羰基，单或二(烷基)氨基羰基，单或二(芳基)氨基羰基，单或二(芳烷基)氨基羰基，单或二(烷氧羰基烷基)氨基羰基，烷磺酰基，芳磺酰基，芳烷基磺酰基，单或二(烷基)氨基硫代羰基，单或二(芳基)氨基硫代羰基，单或二(芳烷基)氨基硫代羰基，单、二或三(烷基)脒基，单、二或三(芳基)脒基，以及单、二或三(芳烷基)脒基；或R¹和R²与连接它们的氮原子一起可形成下式的基团：

其中：

p为等于0、1、2、3或4的整数；

q为等于1或2的整数；

m为等于0、1、2或3的整数；

每一R³相互独立地选自卤素，羟基，氰基，烷基，烷氧烷基，芳氧烷基，单或二(烷基)氨基烷基，羟羰基烷基，烷氧羰基烷基，单或二(烷基)氨基羰基烷基，单或二(芳基)氨基羰基烷基，单或二(烷基)氨基羰氧烷基，烷氧羰氧基烷基，芳氨基羰氧基烷基，芳烷基氨基羰氧烷基，芳基，烷氧基，芳氧基，烷羰氧基，芳羰氧基，芳烷基羰氧基，烷羰基，芳羰基，芳氧羰基，羟基羰基，烷氧羰基，单或二烷基氨基，烷羰基氨基，芳烷基羰基氨基，芳羰基氨基，烷氧基羰基氨基，氨基羰基氨基，单或二(芳烷基)氨基羰基氨基，烷磺酰基烷氨基羰基氨基；或

两个R³基团可一起形成二价基团：

-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-O-                (b-1)

-O-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-                (b-2)

-O-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-O-              (b-3)

-O-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-          (b-4)

-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-O-          (b-5)

-O-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-O-        (b-6)

-O-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-    (b-7)

-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-O-    (b-8)和

-O-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-CR⁵R⁵-O-        (b-9)

其中，R⁵选自氢、卤素、羟基、烷氧基和烷基；

R⁴选自氢，烷基，芳烷基，烷氧烷基，烷羰氧基烷基，烷氧羰基烷基，芳羰基烷基，烷基磺酰氧基烷基，芳氧芳基，烷氧羰基芳基，烷羰基，芳烷基羰基，烷氧羰基烷羰基，芳羰基，烷氧羰基，芳氧羰基，芳烷氧基羰基，单或二(烷基)氨基羰基，单或二(芳基)氨基羰基，单或二(芳烷基)氨基羰基，单或二(烷氧羰基烷基)氨基羰基，烷氧烷基氨基羰基，单、二或三(烷基)脒基，单、二或三(芳基)脒基，单、二或三(芳烷基)脒基，烷磺酰基，芳烷基磺酰基，或芳磺酰基；

每一R¹⁰相互独立地为烷基或氰基；

A和B各自相互独立地为稠合至中心环的芳基或杂芳基，且选自以下基团：呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、中氮茚基、异氮茚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、喹嗪基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、色烯基、萘啶基，以及萘基，条件是A和B中至少一个是上述杂芳基之一；

每一R⁹相互独立地选自氢，卤素，氰基，羟基，羧基，硝基，氨基，单或二(烷基)氨基，烷羰基氨基，氨基磺酰基，单或二(烷基)氨基磺酰基，烷基，烯基，烷氧基，烷羰基和烷氧羰基；

Y表示O、S、S(＝O)、S(＝O)₂或NR⁸；

X表示CR⁶R⁷、O、S、S(＝O)、S(＝O)₂或NR⁸；其中

R⁶和R⁷各自独立选自氢、羟基、烷基和烷氧基；或

R⁶和R⁷可一起形成选自以下的基团：亚甲基(即＝CH₂)，单或二(氰基)亚甲基，式-(CH₂)₂-、-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₅-、-O-(CH₂)₂-O-、-O(CH₂)₃O-的二价基团，或与连接它们的碳原子一起形成羰基；

R⁸选自氢、烷基、烷羰基、芳羰基、芳烷基、芳烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基以及芳烷基磺酰基；

芳基为苯基或萘基，各自任选地被选自以下基团的1、2或3个取代基取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷氧基或烷基；

烷基表示具有1至10个碳原子的直链或支链饱和烃基，具有3至8个碳原子的环状饱和烃基，或含有具有1至10个碳原子的直链或支链部分以及具有3至8个碳原子的环状部分的饱和烃基；每一基团任选被一个或多个卤素、氰基、氧代、羟基、甲酰基、羧基或氨基基团取代；

烯基表示具有1至6个碳原子的直链或支链不饱和烃基或具有3至6个碳原子的环状不饱和烃基；所述基团具有一个或多个双键，且所述基团任选被一个或多个卤素、氰基、氧代、羟基、甲酰基，羧基或氨基基团取代；且

卤素表示氟、氯、溴及碘。