[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物无效

专利信息
申请号: 200680003275.4 申请日: 2006-01-19
公开(公告)号: CN101106990A 公开(公告)日: 2008-01-16
发明(设计)人: 沈台辅;N·S·格雷;李玄书;刘异;任平达;游书力;张琼;丁强;王霞;S·江;P·A·阿尔博格 申请(专利权)人: IRM责任有限公司
主分类号: A61K31/426 分类号: A61K31/426;C07D277/56;A61K31/427
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 百慕大群岛(*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、异构体和前药,

其中:

n选自0、1、2、3和4;

R1选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、 C3-12环烷基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷基和-XNR7R8

其中R1的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1-3个独立 地选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的 C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素取代的C1-6烷硫基、-XNR7R8、- XNR7XNR7R8、-XNR7R9、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、 C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团取代;其中R1上的 任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基任选地被1至3个独立地选 自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷 氧基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代;其中R1的任意烷基可有被O 替换的亚甲基;

其中每个X独立地选自键和C1-6亚烷基;R7和R8独立地选自氢和C1-6烷基;其中R7和R8的任何亚甲基可用O替换;其中R9选自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基;

R2选自氢和C1-6烷基;

R3选自氢和C1-6烷基;

R4选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤 素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和卤素取代的C1-6烷硫基;

R15选自-NR5Y(O)R6和-Y(O)NR5R6;其中

Y选自C、S、S(O)、P和P(O);

R5选自氢和C1-6烷基;且

R6选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;其 中所述的R6的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个独立地 选自卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤素取代的C1-6烷硫基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷氧基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团取代;其中R6上的芳基、杂芳基、环烷基或杂环 烷基取代基任选地进一步被1至3个独立地选自羟基、卤素、C1-6烷基、 卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代。

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