[发明专利]ATM抑制剂无效
申请号: | 200680004344.3 | 申请日: | 2006-02-09 |
公开(公告)号: | CN101115747A | 公开(公告)日: | 2008-01-30 |
发明(设计)人: | K·A·米尼尔;M·G·休默索恩;L·J·M·里戈雷奥;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;R·J·格里芬 | 申请(专利权)人: | 库多斯药物有限公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D409/14;A61K31/382;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;凌立 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | atm 抑制剂 | ||
1.式I化合物及其异构体、盐、溶剂合物、化学保护形式和前体药物:
其中:
R1和R2与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有4至8个环 原子的含氮杂环;且R3选自羟基和-NRN1RN2,其中RN1和RN2独立地选自 氢、任选取代的C1-7烃基、任选取代的C3-20杂环基、任选取代的C5-20芳 基、或与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有4至8个环原子的 含氮杂环。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一 起构成具有6个环原子的杂环。
3.根据权利要求2的化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一 起构成吗啉环。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3是-NRN1RN2,并且 RN1和RN2独立地选自氢、任选取代的C1-7烃基、或与它们所连接的氮原 子一起构成任选取代的具有4至8个环原子的杂环。
5.根据权利要求4的化合物,其中R1和R2独立地是任选取代的C1-7烃基。
6.根据权利要求4的化合物,其中RN1和RN2与它们所连接的氮原子 一起构成任选取代的具有6或7个环原子的杂环。
7.根据权利要求6的化合物,其中RN1和RN2与它们所连接的氮原子 一起构成选自哌啶、哌嗪、高哌嗪和吗啉代基的环。
8.组合物,其包含根据权利要求1-7中任一项的化合物,以及药学上 可接受的载体或稀释剂。
9.根据权利要求1-7中任一项的化合物在治疗方法中的用途。
10.根据权利要求1-7中任一项的化合物在制备抑制ATM活性的药物 中的用途。
11.根据权利要求1-7中任一项的化合物在制备药物中的用途,该药物 用作癌症疗法中的助剂,或者用于加强电离辐射或化学治疗剂对肿瘤细胞 的治疗。
12.根据权利要求1-7中任一项的化合物在制备药物中的用途,该药物 用于治疗逆转录病毒介导的疾病或由ATM抑制而改善的疾病,包括获得 性免疫缺陷综合征。
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