[发明专利]用于加压计量吸入器的包含螯合剂的药物气雾制剂

权利要求书

1.一种气雾制剂，其由以下成分组成：至少一种选自20-酮甾类的活性成分、液化的HFA抛射剂、选自药学可接受的醇的共溶剂和选自磷酸和硫酸的螯合剂，所述螯合剂改善了活性成分的化学稳定性。 

2.根据权利要求1的制剂，其中所述液化的HFA抛射剂选自至少以下一种：HFA 134a、HFA 227及其混合物。 

3.根据权利要求1或2的制剂，其中所述共溶剂是乙醇。 

4.根据权利要求1或2的制剂，其中基于制剂的总重量，所述磷酸的量等于0.0004到0.040％w/w的15M磷酸。 

5.根据权利要求1或2的制剂，其中基于制剂的总重量，所述硫酸的量等于0.0005到0.02％w/w的0.075M硫酸。 

6.根据权利要求4的制剂，其中基于制剂的总重量，所述磷酸的量等于0.0008到0.020％w/w的15M磷酸。 

7.根据权利要求5的制剂，其中基于制剂的总重量，所述硫酸的量等于0.001到0.01％w/w的0.075M硫酸。 

8.根据权利要求1或2的制剂，其具有的表观pH在2.5到5.5之间。 

9.根据权利要求1或2的制剂，其中所述共溶剂的量是6％到30％w/v。 

10.根据权利要求1或2的制剂，其中所述共溶剂的量是6％到25％w/v。 

11.根据权利要求1或2的制剂，其中所述制剂是活性成分完全溶解于其中的溶液形式。 

12.根据权利要求1或2的制剂，其中一种活性成分在混悬液中。 

13.根据权利要求1或2的制剂，其中20-酮甾类选自布地奈德、氟尼缩松、曲安萘德、地塞米松和倍他米松17戊酸酯。 

14.根据权利要求13的制剂，其中20-酮甾类是布地奈德。 

15.选自磷酸和硫酸的螯合剂在如权利要求1-14任一项的制剂中 改善活性成分的化学稳定性的应用。 

16.一种加压计量吸入器，其包含根据权利要求1-14任一项的制剂。 

17.根据权利要求16的加压计量吸入器，其中其部分或全部内金属表面是不锈钢、阳极电镀铝或衬有惰性有机涂层。 

18.根据权利要求17的加压计量吸入器，其中其衬有的惰性有机涂层选自环氧-酚树脂、全氟烷氧烷、全氟烷氧烯、全氟烯、聚醚砜、氟化-乙烯-丙烯与聚醚砜的混合物，及它们的混合物。 

19.一种制备权利要求1-14任一项的制剂的方法，该方法包括： 

(a)向一种或多种共溶剂中加入一种或多种活性成分； 

(b)用所述溶液填充吸入器； 

(c)加入预定量的螯合剂； 

(d)向所述溶液中加入包含氟化烃(HFA)的抛射剂；和 

(e)卷边以配置阀门并充气。 

20.根据权利要求19的方法，其中基于最终溶液的总重量，所述磷酸的量等于0.001到0.010％w/w的15M磷酸，基于组合物的总重量，所述硫酸的量等于0.001到0.0072％w/w的0.075M硫酸。 

21.根据权利要求19的方法，其中基于组合物的总重量，所述硫酸的量等于0.002到0.0054％w/w的0.075M硫酸。